«Янссен» (Janssen), принадлежащая «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson), подала в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) заявку на регистрацию апалутамида (apalutamide) для терапии неметастатического кастрационно-резистентного рака простаты. В настоящее время эта патология не знает эффективного лечения — пациентам приходится ждать появления метастазов, подтвержденных радиографически.
«Джонсон энд Джонсон» и «Пфайзер» (Pfizer) находятся в прямом противостоянии на арене рака предстательной железы. Мощные и эффективные «Зитига» (Zytiga, абиратерон) и «Кстанди» (Xtandi, энзалутамид) идут бок о бок: препараты, предназначенные для терапии метастатического кастрационно-резистентного рака простаты, в 2016 году заработали по 2,26 и 2,33 млрд долларов. Первый представляет собой ингибитор фермента CYP17, необходимого для биосинтеза андрогена, второй выступает ингибитором андрогенового рецептора.
Между тем в связи с истечением патентной защиты абиратерона его реализация в 2022 году, согласно прогнозам EvaluatePharma, упадет до 759 млн долларов — продажи энзалутамида, напротив, вырастут до 3,84 млрд долларов. Вот почему «Джонсон энд Джонсон» отчаянно нуждается в адекватной замене брендового лекарства, которому угрожают дженерики.
Апалутамид относится к такому же, как энзалутамид, классу нестероидных антиандрогенов. Несмотря на явное структурное и фармакологическое сходство с «Кстанди», этот избирательный конкурентный антагонист андрогенового рецептора, будучи молекулой второго поколения, характеризуется рядом преимуществ, включая повышенную удельную активность и в разы сниженное воздействие на центральную нервную систему (он не проникает через гематоэнцефалический барьер).
«Джонсон энд Джонсон» получила апалутамид в ходе приобретения «Арагон фармасьютикалс» (Aragon Pharmaceuticals) в 2013 году за 650 млн долларов наличными и обещание еще 350 млн долларов в случае успешной коммерциализации проекта.
Опорные клинические испытания SPARTAN фазы III уже завершились, но их результаты пока неизвестны. В любом случае итоги должны оказаться впечатляющими, иначе как тогда бы «Джонсон энд Джонсон» включила апалутамид в список потенциальных бестселлеров.
Исследования оценили эффективность и безопасность апалутамида в сравнении с плацебо среди мужчин с неметастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы, у которых наблюдается быстрый подъем уровня простатического специфического антигена (PSA), несмотря на продолжающуюся антиандрогенную терапию. Подобное состояние является высокорисковым в отношении развития метастазов. Первичной конечной точкой была выбрана выживаемость без метастазирования (MFS).
«Джонсон энд Джонсон» нужно действовать быстро, учитывая сентябрьские успехи «Кстанди», изученного как раз на неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты. Клинические испытания PROSPER фазы III показали превосходство энзалутамида над антиандрогенной терапии в том, что касается показателя MFS.
