Канадская «Зинон фармасьютикалс» (Xenon Pharmaceuticals) не справилась с фазой II клинических исследований топического препарата-кандидата XEN801, изучаемого против умеренно-тяжелой угревой болезни (акне) на коже лица, что привело к 44-процентной потере курса акций компании. Экспериментальное лекарство не показало статистически значимых результатов по первичной конечной точке, выраженной в процентном изменении картины воспалительного и невоспалительного поражения кожи, если сравнивать с плацебо после 12-недельного курса терапии. Не удалось также добраться и до вторичных конечных точек: оценки после четырех и восьми недель.
XEN801 является селективным ингибитором стераоил-КоА-десатуразы-1 (SCD1) — фермента, вовлеченного в липидный синтез в сальных железах кожи. У мышей с дефицитом SCD1 отмечается фенотипическая атрофия сальных желез, то есть ингибирование этого энзима способно, есть мнение, справиться с последними, если они патологически увеличены либо сверхактивны. Кроме того, дефицит SCD1 определяет повышенный уровень протеинов, индуцированных ретиноевой кислотой: наблюдается значительная экспрессия липокаина, ассоциированного с желатиназой нейтрофилов (NGAL). Он участвует в некрозе клеток сальных желез и обладает антибактериальными свойствами.
«Зинон» приняла решение свернуть программу XEN801. На конвейере осталось не так много. Это, во-первых, XEN901 — доклинический селективный ингибитор натрий-ионного канала Nav1.6 для терапии редких форм тяжелой детской эпилепсии, включая синдром Драве. И, во-вторых, TV-45070 — разрабатываемый в партнерстве с «Тева фармасьютикал индастриз» (Teva Pharmaceutical Industries), находящийся в фазе II ингибитор натрий-ионного канала Nav1.7 и других, таргетированный на ноцицептивную и нейропатическую боль, в том числе при постгерпетической невралгии, эритромелалгии, зубной боли, остеоартрозе коленного сустава.
