«Айнотек фармасьютикалс» (Inotek Pharmaceuticals) провалила фазу III опорного клинического исследования MATrX-1 трабоденосона (trabodenoson) среди 303 пациентов, страдающих первичной открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Препарат-кандидат не сумел добраться до первичной конечной точки, выраженной в снижении внутриглазного давления в сравнении с плацебо на протяжении трехмесячного курса. В итоге монотерапия трабоденосоном поставлена под сомнение, а курс акций «Айнотек» потерял более чем 60%.
Впрочем, «Айнотек» надежды не теряет. Компания связывает неудачу с тем, что внутриглазное давление в группе плацебо изначального было ниже, чем предполагалось. Опять же в определенной подгруппе удалось добиться ряда вторичных конечных точек. Так что изучение соединения продолжится.
Трабоденосон представляет собой высокоизбирательный миметик аденозина, таргетированный на его субрецептор A1. Молекула избирательно связывается с аденозиновым рецептором A1, индуцируя внутриклеточный сигнальный путь, который увеличивает экспрессию, секрецию и активацию матриксной металлопротеазы. В итоге происходит ремоделирование внеклеточного матрикса, восстановление механочувствительности клеток трабекулярной сети и нарастание активации оттока через последнюю — внутриглазное давление понижается.
https://www.youtube.com/watch?v=1QDA1ghL5P8