«Айнотек фармасьютикалс» (Inotek Pharmaceuticals) провалила фазу III опорного клинического исследования MATrX-1 трабоденосона (trabodenoson) среди 303 пациентов, страдающих первичной открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Препарат-кандидат не сумел добраться до первичной конечной точки, выраженной в снижении внутриглазного давления в сравнении с плацебо на протяжении трехмесячного курса. В итоге монотерапия трабоденосоном поставлена под сомнение, а курс акций «Айнотек» потерял более чем 60%.

Впрочем, «Айнотек» надежды не теряет. Компания связывает неудачу с тем, что внутриглазное давление в группе плацебо изначального было ниже, чем предполагалось. Опять же в определенной подгруппе удалось добиться ряда вторичных конечных точек. Так что изучение соединения продолжится.

Механизм действия трабоденосона (trabodenoson).

Трабоденосон представляет собой высокоизбирательный миметик аденозина, таргетированный на его субрецептор A1. Молекула избирательно связывается с аденозиновым рецептором A1, индуцируя внутриклеточный сигнальный путь, который увеличивает экспрессию, секрецию и активацию матриксной металлопротеазы. В итоге происходит ремоделирование внеклеточного матрикса, восстановление механочувствительности клеток трабекулярной сети и нарастание активации оттока через последнюю — внутриглазное давление понижается.