Коротко

  • Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило «Льюсемира» (Lucemyra, лофексидин) для смягчения синдрома отмены, вызванного резким прекращением приема опиоидных препаратов взрослыми пациентами.
  • Лофексидин (lofexidine) — пероральный агонист адренергических альфа-2 (α2) рецепторов центрального действия. Молекула проявляет повышенную активность в отношении альфа-2A (α2A) рецептора (ADRA2A), если сравнивать с двумя другими подтипами (2B и 2C). Лофексидин ингибирует высвобождение норадреналина в центральной и периферической нервной системе и снижает симпатический тонус, тем самым нивелируя некоторые из симптомов опиоидной абстиненции. Влияние препарата на тягу и эндогенный опиоидный уровень не установлено.
  • За разработкой лофексидина стоит британская «Британия фармасьютикалс» (Britannia Pharmaceuticals), с 1992 года реализующая у себя на родине этот препарат под брендом «Бритлофекс» (BritLofex) и лицензировавшая его «Ю-Эс УорлдМедс» (US WorldMeds) для торговли на территории Соединенных Штатов.

Подробности

Опиоидный кризис в США продолжается десятилетиями, даже не думая останавливаться. Суть проблемы, сравнимой с эпидемией национального масштаба, состоит в бесконтрольном использовании опиоидных препаратов. Такие, к примеру, лекарства, как «Оксиконтин» (OxyContin, оксикодон), «Перкоцет» (Percocet, оксикодон + парацетамол), «Викодин» (Vicodin, гидрокодон + парацетамол) и фентанил, повсеместно выписываются в качестве болеутоляющих. Они в избытке доступны на «черном рынке». Всё бы ничего, но к ним быстро развивается привыкание, сопровождающееся эйфорией, а высокий риск передозировки зачастую ведет к летальному исходу. В 2016 году свыше 40% из более чем 42 тыс. смертей из-за передозировки опиоидов пришлись именно на рецептурные препараты.

Смертельные исходы из-за передозировки опиоидов в США, 2000–2016 гг. Изображение: CDC.

Опиоиды снижают уровень норадреналина — в ответ на это организм, следуя компенсаторной схеме, начинает увеличивать его выработку. Отказ от приема опиоидов является весьма мучительным процессом, по сути являющимся основной причиной невозможности самостоятельного отказа от зависимости. На фоне повышенного уровня норадреналина развиваются разнообразные острые и болезненные симптомы отмены, и лофексидин позволяет с ними справиться. Что важно, препарат не относится к опиоидной группе.

Клинические исследования NCT01863186 фазы III вовлекли 602 пациента в статусе физической зависимости от опиоидов короткого действия вроде героина, гидрокодона, оксикодона, которым на протяжении семи дней назначали лофексидин (2,16 или 2,88 мг — четыре раза в день по 0,54 или 0,72 мг) либо плацебо. По необходимости участники могли принимать медикаменты, поддерживающие облегчение синдрома отмены: гвайфенезин, антациды, диоктилсульфосукцинат натрия, гидроколлоидную суспензию псиллиума (оболочки семян подорожника), сульфат висмута, парацетамол, золпидем. Далее все испытуемые были переведены на лофексидин (не более 2,88 мг совокупной дневной дозы) в течение дополнительных семи дней.

«Льюсемира» (Lucemyra, лофексидин).Первичными конечными точками были выбраны: усредненный общий бал по короткой шкале отмены опиатов Госсопа (SOWS-Gossop), оценивающей тяжесть симптомов, в период с первого по седьмой день терапии и пропорция пациентов, прошедших семидневный курс лечения. По итогам показатель SOWS-Gossop составил 8,8; 6,5 и 6,1 — соответственно для плацебо и 2,16- и 2,88-мг дозы лофексидина: разность средних с контрольной группой получилась −2,3 и −2,7. Семидневную терапию прошли 28% пациентов в группе плацебо и 41% и 40% среди принимавших препарат: больший процент отказа связан с отсутствием эффективности.

Клинические исследования NCT00235729 фазы III охватили 264 человека с таким же патологическим профилем, которые получали 2,88 мг лофексидина (по 0,72 мг четыре раза в день) или плацебо на протяжении пяти дней. Средний балл SOWS-Gossop составил 8,9 и 7,0 — для контрольной и группы препарата: разность средних зафиксирована как −1,9. Терапию прошли 33% и 49% испытуемых соответственно.

Национальный форум и международная специализированная выставка «Импортозамещение-2018»

К 2024 году Россия вполне способна войти в число пяти крупнейших экономик планеты и добиться темпов экономического роста выше мировых. Для этого необходимо проводить в жизнь технологическую революцию, важнейшей основой которой является непрерывный процесс импортозамещения. Парадигма последнего предполагает значительный рост отечественного производства и создание новых рабочих мест.

В профильной программе мероприятия:
«Фарма-2030»: новые пути развития производства и повышения конкурентоспособности на внешних рынках;
→ Современные информационные технологии: фокус на «цифровую медицину».

Организаторы: Правительство Российской Федерации, Минпромторг, профильные министерства и ведомства.
Дата проведения: 11–13 сентября 2018 года.
Место проведения: «Крокус Экспо», павильон 2, г. Москва.
Официальный сайт: https://www.imzam-forum.ru/.