«Аллерган» (Allergan), которая заплатила 1,69 млрд долларов за приобретение «Тобира терапьютикс» (Tobira Therapeutics), занимающейся вопросом терапии неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), или неалкогольной жировой болезни печени, обзавелась еще одной компанией, работающей в этом направлении, — «Акарна терапьютикс» (Akarna Therapeutics). Поскольку фирма гораздо скромнее, чем «Тобира», речь идет о сумме в 50 млн долларов авансом, плюс поэтапные выплаты по ходу разработки препаратов-кандидатов.
В активах «Акарна» есть экспериментальное лекарство AKN-083, высокодифференцированный селективный агонист фарнезоидного X-рецептора (FXR). Последний, являясь ядерным гормональным рецептором, экспрессирующим в печени, кишечнике, почках и жировой ткани, отвечает за регуляцию углеводного и липидного метаболизма, гомеостаза желчной кислоты, воспаления и фиброза — всего того, что связано с НАСГ и другими заболеваниями печени, включая первичный билиарный цирроз.
Агонисты FXR уменьшают экспрессию контролирующих синтез триглицеридов в гепатоцитах ключевых генов SREBP и FAS, снижают степень жировой дистрофии печени, повышают реактивность тканей к инсулину, уменьшают выброс свободных жирных кислот из жировой ткани. Они понижают активность транскрипционного фактора NF-ϰB, ключевого элемента воспалительного сигнального каскада. Кроме того, агонисты фарнезоидного X-рецептора ингибируют пролиферацию звездчатых клеток печени и уменьшают экспрессию нескольких фиброзных маркеров.
