«Новартис» (Novartis) уведомила о провале фазы III клинических испытаний RELAX-AHF-2 экспериментального серелаксина (serelaxin), добавленного к стандартному ведению пациентов с острой сердечной недостаточностью. Исследование, охватившее 6,6 тыс. госпитализированных по вышеуказанной причине пациентов, не смогло добраться до двух первичных конечных точек, выраженных в снижении показателя смертности из-за сердечно-сосудистой патологии на протяжении 180-дневного периода наблюдений и уменьшении числа случаев ухудшения сердечной недостаточности на пятый день.
Серелаксин, таргетированный на рецептор релаксина, представляет собой рекомбинантную форму человеческого гормона релаксина-2, вырабатывающегося во время беременности и отвечающего за гемодинамические изменения, такие как увеличение сердечного выброса и усиление почечного кровотока. За счет того, что релаксин повышает чувствительность к кальцию сердечных миофиламентов и увеличивает их фосфорилирование за счет протеинкиназы C (PKC), миофиламенты набирают силу без требования дополнительного энергопотребления кардиомиоцитами.
В 2014 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отклонило заявку на регистрацию серелаксина: критике подверглась схема клинических испытаний, а в их результатах обнаружились пробелы. Нынешняя катастрофа подрывает фундамент кардиоваскулярного бизнеса «Новартис», оставшегося без сильного генератора денег после потери в 2012 году патентной защиты на «Диован» (Diovan, валсартан). Предполагалось, что «Интресто»/«Юперио» (Entresto/Yuperio, сакубитрил + валсартан) сможет принести неплохие деньги, но в 2016-м он заработал лишь 170 млн долларов.
