Рыночная стоимость «Клирсайд байомедикал» (Clearside Biomedical) потеряла свыше половины после провала клинических испытаний SAPPHIRE фазы III экспериментального лечения окклюзии вен сетчатки (RVO) у пациентов (n=460), прежде не проходивших никакой терапии. Окклюзия вен сетчатки, как их блокада, приводит к неспособности дренировать кровь и вызывает отеки. Среди самых частых ее причин: атеросклероз и образование тромбов. Патология, поражающая 16 млн человек в мире, является ведущей причиной потери зрения (после диабетической ретинопатии) вследствие сосудистого заболевания сетчатки.
Комбинация из «Зайпер» (Xipere), фирменной суспензии кортикостероидного триамцинолона ацетонида (CLS-TA), с интравитреальным «Эйлеа» (Eylea, афлиберцепт), ингибитором факторов роста эндотелия сосудов (VEGF) типа A и B и плацентарного фактора роста (PGF) авторства «Ридженерон фармасьютикалс» (Regeneron Pharmaceuticals) и «Байер» (Bayer), не смогла опередить мононазначение афлиберцепта в том, что касается выхода к первичной конечной точке, заявленной ростом наилучшей корригированной остроты зрения (BCVA) как минимум на 15 литер, согласно шкале изучения раннего лечения диабетической ретинопатии (ETDRS), после восьми недель терапии. В обеих группах продемонстрированы схожие результаты: приблизительно половина пациентов в каждой из них вышли к первичной конечной точке.
«Клирсайд» свернула программу проверки «Зайпер» в терапии окклюзии вен сетчатки, остановив клинические исследования SAPPHIRE и сопутствующие им TOPAZ фазы III, в которых тестируется комбинация из триамцинолона ацетонида с «Авастином» (Avastin, бевацизумаб) или «Луцентисом» (Lucentis, ранибизумаб). Ранее препарат-кандидат не смог обойти моноприменение «Эйлеа» при диабетическом макулярном отеке.
Впрочем, надежда на «Зайпер» остается ввиду засвидетельствованного успеха в лечении макулярного отека, ассоциированного с неинфекционным увеитом. Экспериментальная терапия, заявка на регистрацию которой будет подана в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) до конца года, характеризуется результативностью вне зависимости от анатомической локализации увеита (передний, промежуточный, задний или панувеит), что позиционирует «Зайпер» сильным конкурентом интравитреальному имплантату «Озурдексу» (Ozurdex, дексаметазон), который «Аллерган» (Allergan) дозволено использовать против заднего увеита.
Триамцинолона ацетонид (triamcinolone acetonide) реализован фирменной рецептурой, позволяющей вводить его в супрахориоидальное пространство — между сосудистой оболочкой глазного яблока и склерой, где его нерастворимые частицы остаются циркулировать на несколько месяцев после инъекции. Подобный способ применения лекарственного соединения максимизирует биодоступную концентрацию в сетчатке, сдерживает прогрессирование катаракты и уменьшает вероятность повышения внутриглазного давления — в противовес традиционным интравитреальной инъекции или интраокулярной имплантации. Кортикостероидный механизм действия связан с транскрипционной репрессией множества генов, продуцирующих вещества, которые участвуют в процессах воспаления, транссудации, ангиогенеза.
