«Амджен» (Amgen) взяла на вооружение фирменную платформу доставки лекарственных соединений авторства израильской «Энтера байо» (Entera Bio), чтобы разработать пероральные рецептуры биологических препаратов — вначале для лечения аутоиммунных воспалительных заболеваний. В случае достижения поставленных проектных целей «Энтера», биржевые котировки которой прибавили 40% на фоне известий, получит до 270 млн долларов, а также определенное роялти от реализации готовых медикаментов.
В настоящее время почти все пептидные, белковые и другие крупномолекулярные лекарства доставляются в организм инъекционным способом, поскольку пероральный путь их назначения характеризуется недостаточностью абсорбции (биодоступность не превышает 1%) ввиду ферментативного разложения в желудочно-кишечном тракте и плохой проницаемости кишечной стенки. Поддержание должной концентрации лекарственного соединения в крови в рамках терапевтического окна становится невыполнимой задачей. Тем не менее отрасль ищет способы пероральной доставки крупных молекул: это не только удобно в отношении дозирования, но и способствует приверженности пациентов лечению.
Как полагает «Энтера», ей удастся решить проблему путем сочетания синтетического усилителя абсорбции (молекула-носитель), обеспечивающего транспорт через интестинальную мембрану посредством трансцеллюлярной абсорбции, с протеазными ингибиторами, препятствующими ферментативному распаду. «Энтера» завершила клинические испытания фазы IIa и I, проверившие EB612 и EB613 — экспериментальные пероральные рецептуры рекомбинантного паратиреоидного гормона человека (PTH [1-34], терипаратид) — в лечении гипопаратиреоза и остеопороза. На начальном этапе находится программа применимости PTH [1-34] для ускорения срастания костей при переломах.
