«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Фторхинолоновые антибиотики: опасные и непредсказуемые

Антибактериальные фторхинолоновые препараты могут привести к разрывам или расслоениям аорты.

Изображение: Adrian_am13/Shutterstock.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) предупредило, что антибактериальные препараты, относящиеся к группе фторхинолонов (fluoroquinolone), характеризуются повышенным риском редких, но серьезных побочных реакций — разрывами аневризмы аорты или расслоениями аорты. Подобные явления могут привести к обильным кровотечениям и смертельному исходу. Информационное письмо свидетельствует об указанных рисках в случае применения равно как пероральных, так и инъекционных фторхинолонов системного действия.

Согласно рекомендациям регулятора, фторхинолоны не следует назначать пациентам с повышенным риском указанных неблагоприятных событий — разве что нет иных вариантов лечения либо преимущества терапии перевешивают ее риски. В группу высокого риска попадают люди с закупоркой или аневризмой аорты и других кровеносных сосудов в анамнезе либо склонностью к таковым (например, при атеросклерозе периферических сосудов), повышенным артериальным давлением, некоторыми генетическими нарушениями, связанными с изменениями кровеносных сосудов (включая синдром Марфана и синдром Элерса — Данлоса), а также в пожилом возрасте.

Пациентам следует незамедлительно обратиться за неотложной помощью в случае внезапной, тяжелой и продолжительной боли в животе, груди или спине. Необходимо понимать, что симптомы аневризмы аорты зачастую не проявляются до того момента, пока она не увеличится до больших размеров или не разорвется.

Имеющиеся в распоряжении FDA сообщения о небезопасном применении фторхинолонов и данные четырех обсервационных клинических исследований позволили установить риск аневризмы аорты, связанной с назначением фторхинолонов, в пределах от 9 случаев на 100 тыс. человек в год (общая популяция) до 300 случаев на 100 тыс. человек в год (в группе высокого риска). В любом случае фторхинолоны приблизительно вдвое увеличивают риск разрыва аневризмы аорты или расслоения аорты.

Изображения носят иллюстративный характер и относятся к препаратам, присутствующим на российском рынке.
Источники изображений находятся в открытом публичном доступе.

Фторхинолоновые лекарственные соединения, применяемые в медицинской практике уже свыше 30 лет, обладают выраженной противомикробной активностью широкого спектра действия. Классическими антибиотиками они не считаются (хотя и весьма близки к ним), поскольку не имеют природных аналогов. Бактерицидный механизм действия фторхинолонов связан с эрадикацией микроорганизмов путем вмешательства в цикл репликации их ДНК. Фторхинолоновые молекулы ингибируют бактериальные топоизомеразу II (ДНК-гиразу) и топоизомеразу IV, тем самым подавляя репликацию и транскрипцию ДНК.

Предупреждение FDA касается фторхинолонов, одобренных в Соединенных Штатах и применяемых во всём мире:

  • делафлоксацин (delafloxacin);
  • ципрофлоксацин (ciprofloxacin);
  • гемифлоксацин (gemifloxacin);
  • левофлоксацин (levofloxacin);
  • моксифлоксацин (moxifloxacin);
  • офлоксацин (ofloxacin).

Тем не менее это не означает, что другие фторхинолоновые препараты избавлены от вышеобозначенных проблем с безопасностью. Ассортимент имеющихся на рынке фторхинолонов впечатляет (отмеченные курсивом изъяты из продажи цивилизованных стран — из-за побочных реакций или устаревания):

Первое поколение фторхинолонов

  • циноксацин (cinoxacin);
  • флумехин (flumequine);
  • налидиксовая кислота (nalidixic acid);
  • оксолиновая кислота (oxolinic acid);
  • пипемидовая кислота (pipemidic acid);
  • пиромидовая кислота (piromidic acid);
  • розоксацин (rosoxacin).

Второе поколение фторхинолонов

  • ципрофлоксацин (ciprofloxacin);
  • эноксацин (enoxacin);
  • флероксацин (fleroxacin);
  • ломефлоксацин (lomefloxacin);
  • надифлоксацин (nadifloxacin);
  • норфлоксацин (norfloxacin);
  • офлоксацин (ofloxacin);
  • пефлоксацин (pefloxacin);
  • руфлоксацин (rufloxacin).

Третье поколение фторхинолонов

  • балофлоксацин (balofloxacin);
  • грепафлоксацин (grepafloxacin);
  • левофлоксацин (levofloxacin);
  • пазуфлоксацин (pazufloxacin);
  • спарфлоксацин (sparfloxacin);
  • темафлоксацин (temafloxacin);
  • тозуфлоксацин (tosufloxacin).

Четвертое поколение фторхинолонов

  • алатрофлоксацин (alatrofloxacin);
  • безифлоксацин (besifloxacin);
  • делафлоксацин (delafloxacin);
  • финафлоксацин (finafloxacin);
  • гареноксацин (garenoxacin);
  • гатифлоксацин (gatifloxacin);
  • гемифлоксацин (gemifloxacin);
  • моксифлоксацин (moxifloxacin);
  • озеноксацин (ozenoxacin);
  • ситафлоксацин (sitafloxacin);
  • прулифлоксацин (prulifloxacin);
  • тровафлоксацин (trovafloxacin).

Пятое поколение фторхинолонов

  • немоноксацин (nemonoxacin).

Фторхинолоны уже отметились рядом серьезных проблем в отношении собственной безопасности:

  • июль 2008 года: тендинит и разрыв сухожилия (обычно страдает ахиллово сухожилие)— особенно у людей старше 60 лет, при сопутствующей терапии стероидами или прошедших трансплантацию почки, сердца или легкого;
  • август 2013 года: периферическая нейропатия, причем иногда необратимая;
  • май 2016 года: риски, связанные с инвалидизацией (потенциально постоянной), перевешивают преимущества фторхинолонов, и потому они не рекомендованы для терапии острого синусита, острого бронхита или неосложненных инфекций мочевыводящих путей;
  • июль 2016 года: фторхинолоны настоятельно не рекомендовано применять в лечении острого бактериального синусита (ABS), обострения хронического бронхита бактериальной этиологии (ABECB) или неосложненных инфекций мочевыводящих путей (UTI);
  • июль 2018 года: существенное снижение уровня сахара в крови (что весьма опасно при сахарном диабете) и психические расстройства (нарушение внимания, ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий, ночные кошмары, паранойя, галлюцинации).

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ