Курс акций австрийской «Набрива терапьютикс» (Nabriva Therapeutics) подпрыгнул сразу на 80% после объявления об успешном завершении опорных клинических испытаний фазы III, изучивших экспериментальный антибиотик лефамулин (lefamulin) в лечении внебольничной бактериальной пневмонии (CABP).
В ходе клинических исследований LEAP 1, охвативших 551 взрослого пациента с умеренно-тяжелой внебольничной бактериальной пневмонией, внутривенно назначался лефамулин или моксифлоксацин — в последнем случае с линезолидом, если были подозрения на метициллин-резистентный Staphylococcus aureus. На основе предопределенных критериев применялся вариант переключения на пероральные рецептуры препаратов после трех дней внутривенного введения.
Удалось достичь первичной конечной точки: пропорция пациентов, показавших ранний клинический ответ (ECR) по прошествии 72–100 часов после начала терапии, составила 87,3% в группе лефамулина и 90,2% в группе моксифлоксацина. Таким образом, экспериментальный медикамент оказался не хуже.
Весной 2018 года будут готовы результаты опорных клинических испытаний LEAP 2, сравнивающих пероральные лефамулин и моксифлоксацин на пациентах с умеренной внебольничной бактериальной пневмонией. Если всё будет хорошо, «Набрива» подаст заявку на регистрацию двух рецептур лефамулина для перволинейного лечения этого заболевания.
Лефамулин представляет собой полусинтетическое соединение, ингибирующее белковый синтез в бактериях путем подавления трансляции через связывание с A- и P-сайтами пептидилтрансферазного центра в субъединицах 50S их рибосом.
https://www.youtube.com/watch?v=gFG8yWYV3ew
Лефамулин относится к плевромутилинам, открытому еще в 1950 году классу антибиотиков. В настоящее время существует три представителя такового: топический ретапамулин и два ветеринарных — тиамулин и вальнемулин. В разработке находится азамулин (azamulin). Таким образом, лефамулин может стать первым плевромутилиновым антибиотиком для системного применения человеком.
Тем временем закончены клинические исследования фазы II лефамулина в терапии острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур (ABSSSI) и фазы I в лечении неосложенных инфекций кожи и кожных структур (uSSSI). У этого антибиотика есть потенциал быть использованным и против других заболеваний, включая передаваемые половым путем инфекции (STI), внутрибольничную бактериальную пневмонию (HABP), остеомиелит и инфекции протезированных суставов, а также бактериальную пневмонию, развившуюся при искусственной вентиляции легких (VABP).
