Клинические испытания фазы II продемонстрировали, что GS-0976, экспериментальный пероральный ингибитор ацетил-КоА-карбоксилазы (ACC), приводит к улучшениям у пациентов с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) и фиброзом печени на стадии F1–F3. Назначение этого лекарственного соединения, приобретенного «Гилеад сайенсиз» (Gilead Sciences) у «Нимбус терапьютикс» (Nimbus Therapeutics), в дозе 20 мг дважды в день ассоциировано с уменьшением стеатоза печени (ее жировой инфильтрации) и снижением уровня неинвазивного маркера фиброза — тканевого ингибитора металлопротеиназ-1 (TIMP1).
После 12-недельного курса лечения зафиксировано уменьшение содержания жира в печени, измеренное магнитно-резонансной томографией протонной плотности жировой фракции (MRI-PDF), — на 28,9% относительно плацебо (p=0,002). Падение TIMP1 составило относительных 7,9%. Что касается эластичности печени, сывороточного фермента АЛТ и N-терминального пропептида проколлагена III типа (PIIINP) как биомаркера фиброгенеза — достаточных улучшений не наблюдалось.
Помимо GS-0976 в программу НАСГ «Гилеад» входят селонсертиб (selonsertib), ингибитор регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 (ASK1), и GS-9674, нестероидный избирательный агонист фарнезоидного X-рецептора (FXR). По некоторым оценкам, рынок НАСГ способен выйти на пиковых 35 млрд долларов в год. Это заболевание вполне может подмять под себя алкоголизм и вирусный гепатит как главные причины пересадки печени.
