«Экселиксис» (Exelixis) и французская «Ипсен» (Ipsen) раскрыли подробные результаты опорных клинических исследований CELESTIAL фазы III, изучивших эффективность кабозантиниба в ведении прежде леченной распространенной гепатоцеллюлярной карциномы. Исследования охватили 760 пациентов с адекватной функцией печени, которые ранее получали «Нексавар» (Nexavar, сорафениб) авторства «Байер» (Bayer), а также (необязательно) проходили до двух системных противораковых терапевтических курсов.
Медиана общей выживаемости (OS) составила 10,2 месяцев против 8,0 в группе плацебо (ОР 0,76 [95% ДИ 0,63–0,92; p=0,0049]). Медиана выживаемости без прогрессирования (PFS) вышла на 5,2 месяцев против 1,9 месяцев (ОР 0,44 [95% ДИ 0,36–0,52; p<0,0001]). Частота объективного ответа зафиксировалась на 4% против 0,4% (p=0,0086). Контроль заболевания (частичный ответ или стабилизация заболевания) отмечен у 64% испытуемых в группе препарата против 33% в контрольной группе.
Анализ подгруппы пациентов, прежде получавших только сорафениб (70% участников), выявил медиану OS на уровне 11,3 месяцев против 7,2 месяцев (ОР 0,70 [95% ДИ 0,55–0,88]). Медиана PFS добралась до 5,5 месяцев против 1,9 месяцев (ОР 0,40 [95% ДИ 0,32–0,50]).
Соответствующая заявка на расширение спектра назначений кабозантиниба будет подана в первом квартале.
Таблетированный «Кабометикс» (Cabometyx, кабозантиниб) одобрен для терапии распространенной почечно-клеточной карциномы (рак почки), капсулированный «Кометрик» (Cometriq, кабозантиниб) разрешен для лечения прогрессирующего, метастатического медуллярного рака щитовидной железы.
Кабозантиниб ингибирует тирозинкиназную активность MET, VEGFR-1, -2 и -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2 — рецепторных тирозинкиназ, вовлеченных в нормальное клеточное функционирование и патологические процессы, такие как онкогенез, метастазирование, опухолевый ангиогенез, лекарственная резистентность, поддержание опухолевого микроокружения.
Кабозантиниб проверяется во многих десятках клинических испытаний как монотерапевтически, так и в сочетании с «Опдиво» (Opdivo, ниволумаб), «Ервоем» (Yervoy, ипилимумаб), «Тецентриком» (Tecentriq, атезолизумаб), «Герцептином» (Herceptin, трастузумаб) (trastuzumab) — в случаях почечно-клеточной карциномы, немелкоклеточного рака легкого, урогенитальных опухолей, адренокортикальной карциномы, рака простаты, глиомы и др.
Согласно прогнозам EvaluatePharma, в 2022 году кабозантиниб перешагнет планку продаж в 1,6 млрд долларов.
