«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

ХОБЛ не сдалась на милость энсифентрина

Но у двойного ингибитора PDE3 и PDE4 будущее всё же есть.

Изображение: Nerthuz/Shutterstock.

Биржевые котировки британской «Верона фарма» (Verona Pharma) обвалились на треть после сообщения о неудачных клинических испытаниях фазы II, изучивших экспериментальный энсифентрин (ensifentrine, RPL554) в лечении пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). У аэрозольного препарата-кандидата, назначаемого поверх стандартного сочетания ингаляционных антагониста мускариновых рецепторов длительного действия (LAMA) и бета-два-адреномиметика длительного действия (LABA), не получилось существенно улучшить легочные функции.

Клинические исследования NCT0367367 фазы II (рандомизированные, с двойным ослеплением, тройные перекрёстные) вовлекли 79 пациентов с ХОБЛ умеренно-тяжелой степени. Участникам было разрешено продолжать противовоспалительную терапию стабильными дозами ингаляционных глюкокортикостероидов (ICS), если таковой они уже придерживалась. После 7–14-дневного отмывочного периода больным на протяжении трех дней назначали дважды в день энсифентрин (в дозе 1,5 или 6,0 мг) плюс комбинированный «Стиолто Респимат» (Stiolto Respimat, тиотропия бромид + олодатерол) авторства «Бёрингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim) либо плацебо плюс последний.

Группа энсифентрина не смогла выйти к первичной конечной точке, заявленной улучшением функции легких в сравнении с группой плацебо после утренней 1,5-мг дозы на третий день лечения: пиковый объем форсированного выдоха за 1 секунду (FEV1) увеличился на 46 мл, однако статистически значимой величиной это не явилось. Между тем данный показатель, замеренный после вечерней дозы, всё же получился статистически существенным: пиковый FEV1 вырос на 130 (p<0,001) и 81 мл (p=0,002) — соответственно для 1,5- и 6,0-мг дозы энсифентрина. Кроме того, отмечено статистически значимое усредненное снижение остаточного объема легких, оцененное плетизмографией по истечении 15 минут после вечерней дозы: на 259 (p<0,002) и 142 мл (p<0,036) — соответственно для 1,5- и 6,0-мг дозы энсифентрина.

Энсифентрин является первым в своем классе ингаляционным двойным ингибитором фосфодиэстеразы 3 (PDE3) и фосфодиэстеразы 4 (PDE4), улучшающим расслабление гладкомышечной ткани и обеспечивающим противовоспалительный эффект. Энсифентрин также активирует муковисцидозный трансмембранный регулятор проводимости (CFTR), тем самым способствуя уменьшению вязкости слизи и стимулированию мукоцилиарного клиренса. Что важно, молекула не несет побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, расхожих при PDE4-ингибировании.

ХОБЛ не сдалась на милость энсифентрина«Верона» продолжает всестороннее тестирование энсифентрина, в том числе для поддерживающей и неотложной терапии ХОБЛ, а также лечения муковисцидоза. Не исключено, препарат найдет себя и в терапии астмы.

ХОБЛ не сдалась на милость энсифентринаПо мнению отраслевых экспертов, дополнительное бронхорасширяющее действие энсифентрина, причем достигнутое за короткий трехдневный курс лечения, у пациентов, прежде считавшихся вышедшими к максимальному терапевтическому ответу на двойную (LAMA/LABA) или тройную (LAMA/LABA/ICS) терапию ХОБЛ, заставляет позиционировать разрабатываемый препарат, возможно, новым лекарственным средством, которое будет востребовано при тяжелых формах этого прогрессирующего и инвалидизирующего заболевания. Оценочно у 40% пациентов ХОБЛ не контролируется должным образом, оставаясь симптоматичной и с рисками обострений.

И всё же позиции «Верона» шатки, ведь энсифентрин доводится до ума так долго, что от его патентной защиты осталось максимум пару лет. Это, скорее всего, объясняет отсутствие партнерских договоренностей с кем-либо из сильных фармпроизводителей на предмет совместной разработки молекулы. Очевидно, придется напирать на расхожие способы охраны интеллектуальной собственности: например, запатентованные рецептуры энсифентрина (полиморфы, соли, комбинации) могут отсрочить падение патентного щита до 2030-х годов, а если заручиться статусом орфанного препарата в США, будет получено право семилетней рыночной исключительности.

«Биннофарм» (Binnopharm).Российская компания «Биннофарм» (Binnopharm), входящая в АФК «Система», — один из лидеров отечественного рынка пульмонологических препаратов.

«Биннофарм» производит следующие пульмонологические лекарственные средства:

  • аэрозоль для ингаляций «Комбипэк» (Combipec, сальбутамол + теофиллин);
  • таблетки пролонгированного действия «Теопэк» (Theopec, теофиллин);
  • аэрозоль для ингаляций беклометазон;
  • аэрозоль для ингаляций сальбутамол;
  • аэрозоль для ингаляций «Фенотэйр» (Fenotair, фенотерол);
  • аэрозоль и раствор для ингаляций «Инспиракс» (Inspirax, ипратропия бромид + фенотерол).

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, опубликованная Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решения о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ