Как уведомила «АстраЗенека» (AstraZeneca), назначение «Брилинта»/«Брилик» (Brilinta/Brilique, тикагрелор) вкупе с аспирином обеспечило статистически значимое уменьшение вероятности серьезных сердечно-сосудистых событий у особой группы пациентов, если сравнивать с применением только аспирина.
Были проведены клинические испытания THEMIS (NCT01991795) фазы III (рандомизированные, плацебоконтролируемые, с двойным ослеплением, многоцентровые, международные), охватившие более чем 19 тыс. пациентов с поражением коронарных артерий (CAD) и сахарным диабетом 2-го типа, без сердечных приступов (инфаркта миокарда) или инсульта в анамнезе. Установлено, что добавление тикагрелора к аспирину привело к явному снижению частоты серьезных сердечно-сосудистых осложнений (MACE), таких как смертельный исход, инфаркт миокарда или инсульт. Диагноз CAD был справедлив в случае предшествовавшего чрескожного коронарного вмешательства, аортокоронарного шунтирования или минимум 50-процентного сужения коронарных артерий.
Тикагрелор (ticagrelor) блокирует аденозиндифосфатные (АДФ) рецепторы подтипа P2Y12, тем самым предотвращая АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. В отличие от других антиагрегантов вроде клопидогрела (clopidogrel) и прасугрела (prasugrel) он связывается с иным сайтом АДФ, что результирует аллостерическим антагонизмом и обратимой блокадой. Молекула не требует печеночной активации, то есть срабатывает и на пациентах с генетическими вариантами фермента CYP2C19.
«Брилинта»/«Брилик», одобренный в 2011 году, предназначен для снижения частоты смертельных исходов по причине сердечно-сосудистых осложнений, инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с острым коронарным синдромом (ACS) и инфарктом миокарда в анамнезе. Препарат также уменьшает вероятность тромбоза стента у пациентов с ACS, прошедших процедуру стентирования.
В 2016 году «Брилинта»/«Брилик» не смог показать превосходство над клопидогрелом в задаче профилактики атеротромботических событий (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или ишемический инсульт) у пациентов с симптоматическим заболеванием периферических артерий (PAD). У тикагрелора также не получилось обойти аспирин в предотвращении атеротромботических событий у пациентов с острым ишемическим инсультом или транзиторной ишемической атакой.
В 2018 году «Брилинта»/«Брилик» продемонстрировал сравнимый с клопидогрелом профиль безопасности в отношении рисков серьезных кровотечений при применении у пациентов младше 75 лет, столкнувшихся с инфарктом миокарда. Суть в том, что в странах с недостаточным уровнем доходов населения вместо чрескожного коронарного вмешательства обычно прибегают к назначению антиагрегантов.
Тем временем антикоагулянт «Ксарелто» (Xarelto, ривароксабан), продвигаемый «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson) и «Байер» (Bayer), пополнил и без того обширный список показаний, добавив пациентов с CAD или PAD: сочетание ривароксабана с аспирином снижает риск MACE. Это принесет дополнительные миллиарды долларов продаж.
Как бы то ни было, если «АстраЗенека» желает нарастить продажи «Брилинта»/«Брилик», ей необходимо пересмотреть ценовую политику, ведь сейчас тикагрелор во много раз дороже (в США вообще в 23 раза) клопидогрела, в изобилии представленного генерическими копиями. Тем не менее в 2017 году «Брилинта»/«Брилик» удалось получить статус бестселлера: продажи перевалили отметку в 1 млрд долларов.
