«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Тавападон: возможный заменитель леводопы

Pfizer ищет альтернативные пути симптоматической терапии болезни Паркинсона.

«Серевел терапьютикс» (Cerevel Therapeutics) рассказала об успехах клинических испытаний NCT02847650 фазы II (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, многоцентровых), проверивших экспериментальный тавападон (tavapadon) в симптоматической терапии прежде  не лечившихся пациентов (n=57) с болезнью Паркинсона на ранней стадии развития (стадия паркинсонизма I–III по Хёну и Яру).

По прошествии 15 недель лечения в группе тавападона продемонстрировано статистически достоверное улучшение моторных функций, согласно части III унифицированной рейтинговой шкалы оценки болезни Паркинсона Международного общества изучения болезни Паркинсона и двигательных расстройств (MDS-UPDRS): усредненное изменение составило −9,0 балла против −4,3 балла в группе плацебо, что соответствует среднеквадратичной средней разнице в −4,8 балла (p=0,0407).

50% участников, получавших тавападон, сообщили о «значительных улучшениях» или «очень сильных улучшениях», согласно общему впечатлению пациентов об изменениях (PGI-C), — против 25% в контрольной группе. Тавападон не обеспечил статистически значимой разницы с плацебо в том, что касается улучшений по шкале сонливости Эпворса (ESS).

Тавападон отметился приемлемыми профилями безопасности и переносимости: большинство побочных реакций носили легко-умеренный характер. Среди самых частых негативных явлений: тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость, тремор.

В 2020 году «Серевел» намеревается запустить несколько клинических испытаний фазы III, которые изучат моноприменение тавападона при начальной болезни Паркинсона и его сочетание с леводопой при запущенной форме заболевания.

Пероральный тавападон (tavapadon, PF-06649751) является низкомолекулярным сильным высокоселективным частичным агонистом дофаминовых рецепторов D1 и D2.

Не исключено, у молекулы получится стать альтернативой (или хотя бы снизить ее дозы) традиционной леводопе (levodopa), синтетического предшественника дофамина, которая ответственна за появление инвалидизирующих моторных флуктуаций после трех-пяти лет своего назначения у более чем 40% пациентов с болезнью Паркинсона. Да, такие одобренные дофаминомиметики, как прамипексол (pramipexole) и ропинирол (ropinirole), являющиеся агонистами дофаминовых рецепторов D2 и D3, работают неплохо, но им сопутствуют специфические и неприятные побочные реакции в виде повышенной сонливости, галлюцинаций и расстройства привычек и влечений. И потому востребованы новые лекарственные средства против паркинсонизма, эффективные и безопасные.

«Серевел» была создана в октябре 2018 года совместно «Пфайзер» (Pfizer) и частным инвестиционным фондом Bain Capital, после того как американский фармацевтический гигант решил самостоятельно не заниматься нейронауками.

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ