«Пфайзер» (Pfizer) сообщила, что Комитет по лекарственным препаратам для медицинского применения (CHMP) при Европейском агентстве по лекарственным средствам (EMA) отрекомендовал пероральный «Зелджанс»/«Яквинус» (Xeljanz/Jakvinus, тофацитиниб), в том числе в сочетании с метотрексатом, для терапии взрослых пациентов с умеренно-тяжелым активным ревматоидным артритом, которые либо неадекватно отвечают, либо не переносят существующие противоревматические медикаменты, изменяющие течение заболевания. Молекуле, одобренной в США в ноябре 2012 года, теперь осталось дождаться окончательного решения Европейской комиссии.
Тофацитиниб является ингибитором Янус-киназы-1 и -3 (JAK1, JAK3). Янус-киназы представляют собой внутриклеточные ферменты, которые передают сигналы, возникающие на клеточной мембране вследствие взаимодействий между рецептором и цитокином или ростовым фактором, что отражается на клеточных процессах гематопоэза и функциях иммунных клеток. Янус-киназы фосфорилируют и активируют переносчики сигнала и активаторы транскрипции (STAT), модулирующие внутриклеточную активность, включая генную экспрессию. Тофацитиниб блокирует сигнальный путь STAT.
Точная причина ревматоидного артрита, как аутоиммунного заболевания, пока не установлена. Болезнь поражает женщин в три раза чаще, чем мужчин. Недугом страдают приблизительно 17,6 млн жителей Земли и более чем 2,9 млн европейцев.
