«Нектар терапьютикс» (Nektar Therapeutics) заявила, что экспериментальный пероральный анальгетик NKTR-181, изученный в фазе III клинических испытаний SUMMIT-07 среди 610 пациентов, на протяжении не менее шести месяцев кряду страдающих хронической, умеренно-тяжелой, не имеющей нейропатического характера пояснично-крестцовой болью (люмбаго) и прежде не принимавших опиоидные препараты, добрался до первичной конечной точки, выраженной в изменении оценки по шкале боли.
В открытый период подбора первоначальной дозы медикамент продемонстрировал уменьшение боли в среднем на 65%: падение зафиксировано с 6,73 до 2,32 баллов. Затем, когда испытуемые были рандомизированы, оценки выраженности боли в группах препарата и плацебо прибавили соответственно 0,92 и 1,46 пунктов. По завершении 12-недельного курса терапии эти показатели выросли на 0,56 и 1,25 баллов. Достигнуты и вторичные конечные точки, оформленные как статистически значимые пропорции пациентов (более чем 30% и 50%), ощутившие уменьшение боли в сравнении с плацебо.
NKTR-181 представляет собой селективный агонист μ-опиоидных рецепторов пролонгированного действия. Лекарство не приводит к высокому уровню эйфории, тем самым препятствуя возникновению опиоидной зависимости. Для этого в молекулярную структуру соединения добавлена функциональная группа полиэтиленгликоля, чтобы оно плохо проникало через гематоэнцефалический барьер. Да, стандартные опиоидные препараты вроде оксикодона характеризуются сильным анальгезирующим действием, но и случаи их наркотического злоупотребления встречаются повсеместно.
