«Сириус терапьютикс» (Cirius Therapeutics), прежде известная как «Октета терапьютикс» (Octeta Therapeutics), закрыла инвестиционный раунд A. Привлеченное финансирование в размере 40 млн долларов пойдет на завершение продолжающейся фазы IIb клинических испытаний EMMINENCE экспериментального сенситайзера инсулина для лечения пациентов, страдающих неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) и фиброзом печени.

Большинство подходов, разрабатываемых для терапии НАСГ, таргетированы на специфические регуляторные ферменты и рецепторы. «Сириус» предлагает иную методику, которая корректирует нарушения метаболизма, приводящие к инсулиновой резистентности и повреждению тканей.

Первое поколение сенситайзеров, или сенсибилизаторов, инсулина, повышающих чувствительность клеток к последнему (например, производные тиазолидиндионового ряда), сейчас применяются «вне инструкции» для ведения НАСГ. Тот же пиоглитазон, сравнивавшийся в плацебо, продемонстрировал существенные улучшения по части фиброза и воспаления у пациентов с прогрессирующим заболеванием. Однако назначение подобных медикаментов — «Актос» (Actos, пиоглитазон), «Авандия» (Avandia, росиглатизон) и «Резулин» (Rezulin, троглитазон) — ограничено в связи с факторами опасности, включающими сердечно-сосудистые риски, потерю костной массы, набор веса, гепатотоксичность.

Пероральный препарат-кандидат MSDC-0602K, будучи следующим поколением сенситайзеров инсулина, направлен на модулирование недавно открытой мишени, называемой митохондриальной целью тиазолидиндионов (mTOT). Молекула характеризуется минимальным воздействием на гамма-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом (PPAR-γ). Соединение, в отличие от пиоглитазона, не приводит к набору массы тела, притом что вызывает такие же улучшения инсулиновой резистентности, измеренные по показателя глюкозы в крови и гликированного гемоглобина (A1C).

Неалкогольный стеатогепатит.
Схематическое представление патофизиологии неалкогольного стеатогепатита. Изображение: Gastroenterology, April 2012, Volume 142, Issue 4, Pages 711–725.

Интерес к MSDC-0602K усилился, после появления доказательств, что инсулинорезистентная дисфункциональная жировая ткань является фактором развития НАСГ. Сейчас «Сириус» изучает препарат-кандидат среди 200 пациентов с сопутствующим диабетом 2-го типа или без него. Первичной конечной точкой выбрано снижение на два и более пункта показателей по шкале оценки НАСГ без ухудшения фиброза по истечении 12 месяцев.

Если «Сириус» предоставит положительные результаты, разумно говорить о переключении на фазу III клинических исследований с потенциалом входа на рынок НАСГ, консервативно оцениваемый в 10 млрд долларов.

«Мосмедпрепараты»

Эффективного лечения неалкогольного стеатогепатита в настоящий момент не существует. Ну разве что могут помочь сброс избыточного веса, увеличение физической нагрузки, отказ от алкоголя и ненужных лекарств.

Юлия Стрельцова

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Юлии и ее контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.