«Новартис» (Novartis), если верить отраслевым слухам, ведет переговоры о приобретении французской «Дженфит» (Genfit), сфокусированной на метаболических заболеваниях, связанных с ожирением. Ведущим препаратом-кандидатом компании выступает элафибранор (elafibranor), нацеленный на неалкогольный стеатогепатит (НАСГ) ради предотвращения прогрессирования фиброза.
Пероральный элафибранор, являющийся двойным агонистом альфа- и дельта-рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPARα и PPARδ), находится в фазе III клинических испытаний RESOLVE-IT среди почти 2 тыс. пациентов.
«Новартис» уже подключилась к НАСГ, в минувшем декабре договорившись с «Конатус фармасьютикалс» (Conatus Pharmaceuticals) о совместной разработке панкаспазного ингибитора эмрикасан (emricasan).
И хотя «Дженфит» смело заявляет, что мировой рынок НАСГ превышает 30 млрд долларов, более разумная и консервативная методика оценивает его в пределах 10 млрд долларов. Но и этот объем видится перспективным для любого игрока.
Даром что ли в сентябре 2016 года «Аллерган» (Allergan) выложила 1,69 млрд долларов за приобретение «Тобира терапьютикс» (Tobira Therapeutics), что в 19 раз больше рыночной стоимости последней. Зато в ее активах есть ценикривирок (cenicriviroc) — мощный иммуномодулятор, блокирующий пару хемокиновых рецепторов, CCR2 и CCR5, достаточно хитрым способом вовлеченных в воспалительный и фиброгенный сигнальные пути НАСГ.
Кроме того, «Аллерган» почти сразу же купила «Акарна терапьютикс» (Akarna Therapeutics) с ее пробным высокодифференцированным селективным агонистом фарнезоидного X-рецептора (FXR).
Никакой эффективной терапии НАСГ на сегодня не существует — ну разве что кроме сброса избыточного веса, увеличения физической нагрузки, отказа от алкоголя и ненужных лекарств.
Тем временем «Интерсепт фармасьютикалс» (Intercept Pharmaceuticals) обкатывает«Окалива» (Ocaliva, обетихолевая кислота), уже одобренный в случае первичного билиарного цирроза. «Гилеад сайенсиз» (Gilead Sciences) выдала «Нимбус терапьютикс» (Nimbus Therapeutics) авансом 400 млн долларов за ингибитор ацетил-КоА-карбоксилазы (ACCase). «Шайр» (Shire) ждет регуляторного решения относительно воликсибата (volixibat), ингибитора апикального натрий-зависимого транспортера желчной кислоты (ASBT, или IBAT). «Галмед фармасьютикалс» (Galmed Pharmaceuticals) доводит до ума арамхол (aramchol), конъюгат холевой кислоты и арахиновой кислоты.