Британская «Дестини фарма» (Destiny Pharma) готовится к запуску фазы IIb клинических исследований экспериментального антибиотика XF-73 — экзепорфина хлорида (exeporfinium chloride), у которого есть явный потенциал стать первым в своем классе препаратом для предотвращения послеоперационного инфицирования любым из штаммов Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентные и с множественной лекарственной устойчивостью, а также, возможно, Clostridium difficile. Препарат-кандидат будет вводиться в очищенную носовую полость пациентов, которым предстоит операционное вмешательство.
Для этого фирма пригласила Нила Кларка (Neil Clark) занять кресло исполнительного директора. Ветеран биотехнологической отрасли, в свое время добившийся успеха от двух возглавляемых им компаний — «Эргомед» (Ergomed) и «СиНиЭс фармасьютикалс» (CeNeS Pharmaceuticals), — должен помочь предприятию, оказавшему в самом, пожалуй, критическом периоде своего бизнеса.
Экзепорфина хлорид, будучи синтетическим производным дикатионного порфирина, работает посредством ослабления бактериальной стенки, что приводит к высвобождению наружу внутриклеточных компонентов с последующей смертью микроорганизма, причем без лизиса.
In vitro молекула продемонстрировала эффективность против клинически важных изолятов S. aureus, как то: метициллин-резистентных (MRSA), метициллин-чувствительных (MSSA), нозокомиальных MRSA (HA-MRSA), внебольничных MRSA (CA-MRSA), даптомицин-резистентных, низко и высоко мупироцин-резистентных, линезолид-резистентных MRSA, а также с промежуточной устойчивостью к ванкомицину (VISA).
Кроме того, экзепорфина хлорид проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Поскольку соединение работает решительно иначе, нежели привычные антибиотики, оно не предрасполагает к появлению бактериальной устойчивости. Исследование XF-73 против MRSA показало отсутствие резистентности даже после 55 повторных пассажей.
Согласно оценкам экспертов, 39–51% бактерий, вызывающих послеоперационные инфекции, являются устойчивыми к традиционным профилактическим антибиотикам.
У экзепорфина хлорида существует возможность расширения спектра назначений за счет профилактики стафилококковых респираторных инфекций, таких как госпитальная и ИВЛ-ассоциированная пневмония (HVAP). Топическая рецептура пригодится в случае кожных инфекций, включая порезы, ссадины, раны, импетиго.
