Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отказало в регистрации «Олумианта» (Olumiant, барицитиниб), разработанного «Илай Лилли» (Eli Lilly) и «Инсайт» (Incyte) для терапии умеренно-тяжелого ревматоидного артрита в активной форме. Регулятор истребовал дополнительные клинические данные, чтобы разобраться с подбором верной дозы и лучше охарактеризовать проблемы безопасности, связанные с этим препаратом-кандидатом.
В январе FDA продлило на три месяца рассмотрение отправленной еще в январе 2016 года заявки на одобрение барицитиниба. Регулятор занимался изучением добавочных результатов анализа, предоставленных в ответ на его запрос.
Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) включило зеленый свет «Олумианту» еще 13 февраля.
Пероральный барицитиниб, назначаемый один раз в день, представляет собой ингибитор Янус-киназы (JAK), селективно и обратимо блокирующий подтипы JAK1 и JAK2. Янус-киназы — это внутриклеточные ферменты, которые передают сигналы, возникающие на клеточной мембране вследствие взаимодействий рецепторов с цитокинами и ростовыми факторами, вовлеченными в гематопоэз, воспаление и функции иммунной системы. Янус-киназы фосфорилируют и активируют переносчики сигнала и активаторы транскрипции (STAT), модулирующие внутриклеточную активность, включая генную экспрессию. Барицитиниб посредством частичного подавления ферментной активности JAK1 и JAK2 снижает уровень фосфорилирования и активации STAT.
В фазе III клинических исследований RA-BEAM барицитиниба среди 1305 пациентов на фоне приема метотрексата удалось добраться до первичной конечной точки. Группа лекарства продемонстрировала превосходящие результаты в сравнении с плацебо после 12 недель терапии согласно критериям ACR20 (минимум 20-процентное улучшение показателя активности ревматоидного артрита).
Что важно, «Олумиант» смог положить на лопатки инъекционный «Хумира» (Humira, адалимумаб), бестселлер авторства «ЭббВи» (AbbVie), равно как по части ACR20, так и шкале DAS28-hsCRP (индекс активности болезни для 28 суставов на базе уровня высокочувствительного C-реактивного белка).
Более того, барицитиниб, изученный в фазе III клинических исследований RA-BEYOND, доказал, что свой положительный эффект он сохраняет на протяжении 48 недель терапевтического курса.
Согласно прогнозам отраслевых экспертов, к 2022 году продажи «Олумианта» способны достичь 1,8 млрд долларов.
Решение регулятора означает, что барицитиниб оказался в таком же положении, что и сарилумаб (sarilumab). Последний, будучи ингибитором интерлейкина 6 авторства «Санофи» (Sanofi) и «Ридженерон фармасьютикалс» (Regeneron Pharmaceuticals) и являясь потенциальным бестселлером, аналогично задерживается к одобрению, притом что он легко опережает «Хумира» по эффективности лечения.
Зато «Пфайзер» (Pfizer) может наслаждаться успехами собственного ингибитора Янус-киназы подтипов JAK1 и JAK3 — «Зелджанса»/«Яквинуса» (Xeljanz/Jakvinus, тофацитиниб). Медикамент, одобренный 6 ноября 2012 года, уверенно движется вперед: в 2014, 2015 и 2016 гг. он заработал 308, 523 и 927 млн долларов соответственно. Между тем специалисты рассчитывали, что в прошлом году тофацитиниб принесет больше — 1,3 млрд долларов.
