Британская «Моутиф байо» (Motif Bio) сообщила о положительных результатах фазы III клинических испытаний REVIVE-1 экспериментального антибиотика иклаприм (iclaprim), разработанного против лекарственно-устойчивых бактерий и предназначенного для терапии острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур (ABSSSI) и внутрибольничной бактериальной пневмонии (HABP).
Исследование, охватившее почти 600 пациентов с ABSSSI, добралось до первичной конечной точки, выраженной в не меньшей эффективности иклаприма (расхождение до 10%) в сравнении с ванкомицином по части 20-процентного уменьшения области поражения в период 48–72 часов после начала терапии. Достигнута и вторичная конечной точка: не меньшая эффективность на 7–14 день после завершения лечения. Соответствующая разница эффективности составила 0,13% и 2,77% в пользу контрольной группы.
Иклаприм ингибирует дигидрофолатредуктазу — бактериальный протеин, необходимый для синтеза активной формы фолиевой кислоты, без которой микроорганизм не способен размножаться. Иклаприм — диаминопиримидиновый антибиотик расширенного спектра, действующий на грамположительные бактерии, включая метициллин-резистентные (MRSA) и метициллин-чувствительные (MSSA) клинические изоляты Staphylococcus aureus. Структурно он относится к триметоприму. Иклаприм, в отличие от ванкомицина, не характеризуется нефротоксичностью.
В первой половине 2018 года «Моутиф» намеревается подать в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) заявку на регистрацию иклаприма.
В марте 2008 года швейцарская «Арпида» (Arpida) отправила в FDA заявку на регистрацию «Мерсарекса» (Mersarex, иклаприм). В январе 2009-го регулятор сообщил об отказе, истребовав дополнительные клинические данные, свидетельствующие об эффективности этого препарата-кандидата. Аналогичная ситуация приключилась и в Европе. По итогам «Арпида» забросила разработку перспективного антибиотика. В январе 2015 год «Моутиф» купила у «Нуприм» (Nuprim) права на иклаприм.