«Портола фармасьютикалс» (Portola Pharmaceuticals) заручилась поддержкой Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на запуск «Бевикса» (Bevyxxa, бетриксабан) — первого и единственного препарата для внутрибольничной и продолжительной профилактики (в течение 35–42 дней) венозной тромбоэмболии (ВТЭ) среди взрослых пациентов, госпитализированных по причине острого медицинского заболевания и находящихся в группе риска тромбоэмболических осложнений ввиду умеренно-тяжелого ограничения подвижности и прочих рисковых факторов, связанных с ВТЭ. К последним могут быть отнесены: сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, инфекционное заболевание, ревматическая болезнь, ишемический инсульт.

Бетриксабан (betrixaban) представляет собой пероральный прямой ингибитор фактора свертывания крови Xa (FXa). Он избирательно блокирует активный сайт FXa, при этом не требуя участия кофактора (такого как антитромбин III). Молекула ингибирует активность свободного FXa и протромбиназы (фактор V), тем самым снижая тромбинообразование. Препарат не оказывает прямого эффекта на агрегацию тромбоцитов.

Одобрение «Бевикса», получившего статусы ускоренного и приоритетного рассмотрения, базировалось на результатах опорных клинических испытаний APEX фазы III, которые вовлекли 7513 пациентов. Исследование оценило эффекты от приема перорального бетриксабана (160 мг в первый день, затем 80 мг ежедневно в период 35–42 дня по счету) и назначения инъекционного «Ловенокса»/«Клексана» (Lovenox/Clexane, эноксапарин), за которым стоит «Санофи» (Sanofi), (40 мг ежедневно в период 6–14 дня по счету).

Результативность терапии анализировалась по композитному исходу как проявлению какого-либо из следующих событий в течение 35 дней после лечения: бессимптомного проксимального тромбоза глубоких вен (ТГВ), с клиническими проявлениями проксимального или дистального ТГВ, несмертельной легочной эмболии или связанной с ВТЭ смертью. Для группы «Бевикса» показатель составил 4,4% против 6,0% в группе эноксапарина (относительный риск 0,75 [95% ДИ: 0,61–0,91]), причем без существенного увеличения случаев серьезных кровотечений (0,67% против 0,57%).

В странах «Большой семерки» ежегодно госпитализируется оценочно 24 млн пациентов с риском ВТЭ. Из них фиксируется свыше миллиона ВТЭ-событий (из которых половина приходится на период после выписки из больницы) и 150 тыс. связанных с ВТЭ смертей — несмотря на стандартное использование инъекционного эноксапарина и других гепаринов.

Бетриксабан (betrixaban).Согласно прогнозам отраслевых экспертов, ежегодные продажи «Бевикса» к 2020 году достигнут 313 млн долларов, а к 2023-му перейдут рубеж в 1 млрд долларов.

В марте 2011 года «Мерк и Ко» (Merck & Co.) разорвала соглашение с «Портола» о совместной разработке бетриксабана. Договоренности были оформлены в июле 2009 года и вращались вокруг потенциальной суммы в 470 млн долларов.

Что касается конкуренции с такими популярными антикоагулянтами, как «Ксарелто» (Xarelto, ривароксабан) и «Эликвис» (Eliquis, апиксабан), которыми занимаются соответственно «Байер» (Bayer)/«Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson) и «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb)/«Пфайзер» (Pfizer), компания сделала хитрый ход, дабы напрямую с ними не соперничать. «Портола» сориентировала клинические испытания «Бевикса» на особую популяцию пациентов, охватывающую пожилых людей (в возрасте 75 лет и старше) либо с высоким риском тромбоэмболии (D-димер ≥ удвоенной верхней границы нормы).

Параллельно «Портола» доводит до ума экспериментальный «Андекса» (Andexxa, андексанет альфа), который должен стать первым в мире антидотом ингибиторов фактора свертывания крови Xa. Препарат предназначен пациентам, принимающим прямой (апиксабан, ривароксабан или «Савайса»/«Ликсиана» [Savaysa/Lixiana, эдоксабан]) либо непрямой (эноксапарин) ингибитор FXa, когда существует необходимость подавить активность указанных антикоагулянтов в случае серьезных неконтролируемых кровотечений или потребности срочного оперативного вмешательства. Молекула, будучи рекомбинантным производным FXa, работает как рецептор-ловушка, который, располагая повышенной аффинностью к ингибитору Xa, вынуждает связывать его, а не сам фактор свертывания Xa.

Важная информация

Mosmedpreparaty.ru — энциклопедический веб-ресурс о мире лекарств, специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.

  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.

Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Татьяна фон Ройсс

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.
Дополнительная информация о Татьяне и ее контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Leave a comment

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Перед тем, как что-либо спрашивать, рекомендуем ознакомиться с информацией в разделе «Вопросы и ответы», в котором мы отвечаем на частые вопросы, в том числе касающиеся лекарств и лечения. Пожалуйста, цените свое и наше время.

Ваш адрес email не будет опубликован.