«Паратек фармасьютикалс» (Paratek Pharmaceuticals) сообщила о положительных результатах опорных клинических испытаний OASIS-2 фазы III экспериментального антибиотика омадациклина (omadacycline), изучаемого в терапии острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур (ABSSSI). Подача регистрационной заявки в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) и Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) намечено на первый квартал 2018 года.

Клинические исследования сравнили однократный ежедневный прием перорального омадациклина с двукратным ежедневным назначением перорального линезолида на протяжении 7–14 дней среди 735 взрослых пациентов с ABSSSI. Группа омадациклина добралась до первичной конечной точки, требуемой FDA и выраженной в статистически не худшей эффективности по отношению к линезолиду среди модифицированной популяции начавших лечение (mITT): ранний клинический ответ (48–72 часа после первой дозы) составил 87,5% против 82,5% участников.

Пациенты, принимавшие омадациклин, также засвидетельствовали достижение двух первичных конечных точек, требуемых EMA и оформленных оценкой по завершении терапии на 7–14 день среди популяций mITT и пригодных для клинической оценки (CE) пациентов: клинического успеха добились соответственно 84,2% против 80,8% и 97,9% против 95,5% испытуемых.

Омадациклин (omadacycline).

Омадациклин, если будет одобрен, станет первым препаратом в новом подклассе тетрациклиновых антибиотиков, известном как аминометилциклины. Механизм действия омадациклина, ингибирующего синтез бактериальных протеинов, отталкивается от особого дизайна молекулы: замещения в позициях 7 и 9 тетрациклиновой химической структуры позволяют ему обходить барьерную устойчивость к тетрациклиновому ряду антибиотиков, которые применяются на протяжении более чем 50 лет, — эффлюкс и рибосомальную защиту.

Пероральный и внутривенный омадациклин относится к антибиотикам широкого спектра действия: он эффективен против грамположительных, грамотрицательных, аэробных, анаэробных и атипических бактерий. In vitro и in vivo омадациклин подтвердил собственную активность против таких лекарственно резистентных патогенов, как метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-резистентный (PRSP) и мультирезистентный Stretococcus pneumoniae (MDRSP), ванкомицин-резистентные виды Enterococcus (VRE), продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра энтеробактерии (ESBL).

Параллельно с заявкой на регистрацию омадациклина против острых бактериальных инфекций кожи и кожных структур «Паратек» намеревается получить одобрение этого антибиотика против внебольничной бактериальной пневмонии (OPTIC): в апреле были получены доказательства его эффективности и безопасности в сравнении с моксифлоксацином.

Попутно омадациклин изучается в терапии неосложненных инфекций мочевыводящих путей (UTI).