«Сперо терапьютикс» (Spero Therapeutics), посетившая конференцию ASM Microbe 2016, поделилась результатами доклинических испытаний препарата-кандидата SPR741, который позволит справиться с мультилекарственно-резистентными грамотрицательными инфекциями. Нынешние подходы к терапии последних ограничены медикаментами, которые лишь умеренно эффективны либо очень токсичны в действующей дозе. Для этого «Сперо» пробует сочетание SPR741 с существующими антибиотиками, дабы повысить их действенность.

SPR741 является производным антибиотика полимиксина B, обладающего способностью, связываясь с липополисахаридным слоем клеточной стенки, нарушать целостность наружной мембраны бактерий. В отличие от «родителя» потенциальное лекарство не разработано, чтобы приводить к клеточной смерти: оно лишь опускает барьер для доступа антибиотиков, прежде влиявших только на грамположительные микробы.

Краткая хронология появления новых антибиотиков.
За последние 30 лет было открыто только два новых класса антибиотиков. Кроме того, прошло более полувека с момента появления нового класса антибиотиков, справляющихся с грамотрицательными бактериями.

Компания надеется подать заявку на регистрацию нового лекарственного средства к концу 2016 года, затем приступив к полагающимся клиническим исследованиям.

SPR741 в сочетании с рифампицином и кларитромицином продемонстрировал должный бактериостатический эффект у мышей, зараженных E. coli, K. pneumonia или A. baumannii. И наоборот, без использования SPR741 эти антибиотики не действовали вовсе.

Тесты на нечеловекообразных приматах показали отсутствие у SPR741 нефротоксичности, которая так свойственна полимиксину B.

Добавление SPR741 к ряду антибиотиков — азитромицин, азтреонам, кларитромицин, меропенем, мупироцин, ретапамулин, рифампицин, телитромицин, MDR кислота — позволило сократить их дозы, требуемые для торможения роста вышеуказанных бактерий, плюс E. cloacae.

Потенцирующие средства разрушают липополисахаридный слой.
Наружная мембрана грамотрицательных бактерий включает высокополярный и отрицательно заряженный слой липополисахаридов (ЛПС), возводящих устойчивый барьер для многих антибиотиков. В рамках программы Potentiator ведется разработка потенцирующих средств, разрушающих ЛПС.
Расскажите нам, что вы думаете об этой новости. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Редакция Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.


ПОДЕЛИТЬСЯ
Предыдущий материалВакцину против вируса Зика впервые испытают на людях
Следующий материалРынок сахарного диабета 2-го типа удвоится
Научный редактор Mosmedpreparaty.ru.
Для Романа, который долгое время вплотную занимался процедурой регистрации лекарственных средств, особую важность представляет вопрос того, чем и как руководствуются государственные регуляторы, заинтересованные, с одной стороны, в запуске на рынок новых медикаментов, а с другой, вынужденные придерживаться канонов экспертизы их качества, эффективности и безопасности.
Образование: высшее фармацевтическое.
Профессиональные интересы: фенотипический скрининг in vitro, технологии секвенирования, предикторы клинической значимости, комплаентность пациентов.
Связаться с Романом можно по электронной почте, указанной в разделе «Редакция».