Устойчивость бактерий к антибиотикам будет побеждена

Ведутся испытания нового средства против лекарственно-резистентных грамотрицательных инфекций.

ОПУБЛИКОВАНО 22.06.2016

По данным ВОЗ, бактериальная устойчивость к антибиотикам приводит к ежегодным 25 тыс. смертельных случаев в Европейском Союзе, что обходится в более чем 1,5 млрд долларов расходов здравоохранения и потерь производительности.

«Сперо терапьютикс» (Spero Therapeutics), посетившая конференцию ASM Microbe 2016, поделилась результатами доклинических испытаний препарата-кандидата SPR741, который позволит справиться с мультилекарственно-резистентными грамотрицательными инфекциями. Нынешние подходы к терапии последних ограничены медикаментами, которые лишь умеренно эффективны либо очень токсичны в действующей дозе. Для этого «Сперо» пробует сочетание SPR741 с существующими антибиотиками, дабы повысить их действенность.

SPR741 является производным антибиотика полимиксина B, обладающего способностью, связываясь с липополисахаридным слоем клеточной стенки, нарушать целостность наружной мембраны бактерий. В отличие от «родителя» потенциальное лекарство не разработано, чтобы приводить к клеточной смерти: оно лишь опускает барьер для доступа антибиотиков, прежде влиявших только на грамположительные микробы.

Краткая хронология появления новых антибиотиков. — За последние 30 лет было открыто только два новых класса антибиотиков. Кроме того, прошло более полувека с момента появления нового класса антибиотиков, справляющихся с грамотрицательными бактериями.

Компания надеется подать заявку на регистрацию нового лекарственного средства к концу 2016 года, затем приступив к полагающимся клиническим исследованиям.

SPR741 в сочетании с рифампицином и кларитромицином продемонстрировал должный бактериостатический эффект у мышей, зараженных E. coli, K. pneumonia или A. baumannii. И наоборот, без использования SPR741 эти антибиотики не действовали вовсе.

Тесты на нечеловекообразных приматах показали отсутствие у SPR741 нефротоксичности, которая так свойственна полимиксину B.

Добавление SPR741 к ряду антибиотиков — азитромицин, азтреонам, кларитромицин, меропенем, мупироцин, ретапамулин, рифампицин, телитромицин, MDR кислота — позволило сократить их дозы, требуемые для торможения роста вышеуказанных бактерий, плюс E. cloacae.

Потенцирующие средства разрушают липополисахаридный слой. — Наружная мембрана грамотрицательных бактерий включает высокополярный и отрицательно заряженный слой липополисахаридов (ЛПС), возводящих устойчивый барьер для многих антибиотиков. В рамках программы Potentiator ведется разработка потенцирующих средств, разрушающих ЛПС.

антибиотики множественная лекарственная устойчивость «Сперо» (Spero)антибиотикорезистентность

Устойчивость бактерий к антибиотикам будет побеждена

РЕКОМЕНДУЕМ