«Сперо терапьютикс» (Spero Therapeutics), посетившая конференцию ASM Microbe 2016, поделилась результатами доклинических испытаний препарата-кандидата SPR741, который позволит справиться с мультилекарственно-резистентными грамотрицательными инфекциями. Нынешние подходы к терапии последних ограничены медикаментами, которые лишь умеренно эффективны либо очень токсичны в действующей дозе. Для этого «Сперо» пробует сочетание SPR741 с существующими антибиотиками, дабы повысить их действенность.
SPR741 является производным антибиотика полимиксина B, обладающего способностью, связываясь с липополисахаридным слоем клеточной стенки, нарушать целостность наружной мембраны бактерий. В отличие от «родителя» потенциальное лекарство не разработано, чтобы приводить к клеточной смерти: оно лишь опускает барьер для доступа антибиотиков, прежде влиявших только на грамположительные микробы.
Компания надеется подать заявку на регистрацию нового лекарственного средства к концу 2016 года, затем приступив к полагающимся клиническим исследованиям.
SPR741 в сочетании с рифампицином и кларитромицином продемонстрировал должный бактериостатический эффект у мышей, зараженных E. coli, K. pneumonia или A. baumannii. И наоборот, без использования SPR741 эти антибиотики не действовали вовсе.
Тесты на нечеловекообразных приматах показали отсутствие у SPR741 нефротоксичности, которая так свойственна полимиксину B.
Добавление SPR741 к ряду антибиотиков — азитромицину, азтреонаму, кларитромицину, меропенему, мупироцину, ретапамулину, рифампицину, телитромицину, фузидовой кислоте — позволило сократить их дозы, требуемые для торможения роста вышеуказанных мультилекарственно-резистентных бактерий, включая E. cloacae.
