«Мерк и Ко» (Merck & Co.) не будет подавать заявку на регистрацию экспериментального анацетрапиба (anacetrapib). После всесторонней оценки этого ингибитора транспортного белка холестериновых эфиров (CETP) стало ясно, что его клинический профиль не соответствует регуляторным стандартам. Была надежда, что новинке удастся бросить вызов многомиллиардному рынку статиновых препаратов. CETP-ингибиторы, призванные снизить риск атеросклероза, подавляют процесс, когда транспортный белок холестериновых эфиров переносит холестерин из липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в липопротеины низкой (ЛПНП) или очень низкой плотности, тем самым вызывая повышение уровня ЛПВП и снижение уровня ЛПНП.
Клинические испытания REVEAL фазы III охватили 30449 пациентов с атеросклерозом, которым на протяжении не менее четырех лет назначался анацетрапиб на фоне эффективной терапии аторвастатином для снижения холестерина ЛПНП. Прием анацетрапиба обеспечил относительное 9-процентное снижение риска серьезных коронарных событий (коронарной смерти, инфаркта миокарда, реваскуляризации коронарных артерий) в сравнении с плацебо: 10,8% против 11,8% (p=0,004). Однако благоприятный эффект анацетрапиба проистекал, скорее всего, по причине снижения холестерина липопротеинов невысокой плотности, то есть прочие воздействия лекарственного соединения вряд ли крупно сыграли. Кроме того, молекула имеет негативное свойство накапливаться в жировой ткани.
Решение «Мерк и Ко» продолжило череду провалившихся проектов CETP-ингибиторов. Так, «Пфайзер» (Pfizer) еще в 2006 году прекратила заниматься торцетрапибом (torcetrapib) после смертельных исходов в клинических испытаниях фазы III. В 2012-м «Рош» (Roche) остановила изучение далцетрапиба (dalcetrapib), который не продемонстрировал клинически значимой эффективности на последних этапах тестирования. В 2015 году «Илай Лилли» (Eli Lilly) закрыла программу эвацетрапиба (evacetrapib) ввиду его недостаточной эффективности. Остается еще «Амджен» (Amgen) с обицетрапибом (obicetrapib), находящимся в клинических исследованиях фазы II.
