«Аллерган» (Allergan) и «Гедеон Рихтер» (Gedeon Richter) уведомили о положительных результатах клинических исследований RGH-MD-54 фазы III, изучивших атипичный антипсихотик карипразин в ведении 488 взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством (клинической депрессией), ассоциированной с биполярным расстройством I типа. Достигнута первичная конечная точка в двух группах, принимавших 1,5 или 3,0 мг препарата: продемонстрированы существенные (p<0,05) по отношению к плацебо улучшения по шкале Монтгомери — Осберг для оценки депрессии (MADRS). Соответствующая заявка на расширение спектра показаний карипразина будет подана во второй половине 2018 года.
«Врейлар»/«Реагила» (Vraylar/Reagila, карипразин), появившийся на рынке в марте 2016 года, в настоящее время одобрен для терапии взрослых пациентов с шизофренией (неотложное и поддерживающее лечение) либо маниакальными или смешанными эпизодами, ассоциированными с биполярным расстройством I типа. В прошлом году медикамент заработал 94 млн долларов, однако к 2022-му спрос, если верить предположениям EvaluatePharma, перешагнет отметку в 1 млрд долларов — карипразин войдет в пятерку самых продаваемых лекарств этой категории.
Точный механизм действия карипразина неизвестен. Предположительно, его эффективность обеспечивается следующим сочетанием: молекула выступает, с одной стороны, частичным агонистом дофаминовых рецепторов D3, D2L и D2S, а также серотонинового рецептора 5-HT1A, с другой же, антагонистом серотониновых рецепторов 5-HT2B и 5-HT2A. Рецепторы D2 и D3 выступают важными мишенями, поскольку избыточная их стимуляция замешана, есть мнение, в развитии шизофрении. Повышенная избирательность карипразина к рецептору D3 снижает побочные эффекты (экстрапирамидальные симптомы), частые при назначении других нейролептиков, а также отражается в виде позитивных прокогнитивных проявлений.
