«Ропресса»: новое лекарство для лечения глаукомы

«Эри фармасьютикалс» (Aerie Pharmaceuticals) получила от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) разрешение на «Ропресса» (Rhopressa, нетарсудил) для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Одобрение нового препарата состоялось на два месяца раньше, чем предполагалось. Коммерческий запуск намечен к середине второго квартала 2018 года.

Регуляторный вердикт опирался на результаты клинических испытаний Rocket 1 и Rocket 2 в фазах III. В первом исследовании не удалось продемонстрировать первичную конечную точку, заявленную не меньшей эффективностью в сравнении с «Ксалатаном» (Xalatan, латанопрост), широко применяемым лекарством «Пфайзер» (Pfizer). Между тем «Эри» доказала, что нетарсудил работает в определенных подгруппах пациентов. Во втором исследовании, напротив, получилось выйти к указанной первичной конечной точке благодаря модифицированным критериям включения участников в испытания.

Нетарсудил (netarsudil) ингибирует Rho-киназу (ROCK) и транспортный белок норэпинефрина (NET), что, как предполагается, приводит к увеличению оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть, снижает эписклеральное венозное давление, уменьшает выработку водянистой влаги. Впрочем, точный механизм действия нетарсудила неизвестен.

Важность появления «Ропрессы» переоценить трудно. Глаукома, будучи ведущей причиной обратимой потери зрения, характеризуется хроническим накоплением водянистой влаги, что приводит к повышению внутриглазного давления и повреждению зрительного нерва. Нынешние подходы к ведению глаукомы предполагают первоначальное назначение глазных капель, содержащих аналог простагландина F_2α (PGF_2α), таких, например, как «Люмиган» (Lumigan, биматопрост), «Траватан» (Travatan, травопрост), «Зиоптан»/«Тафлотан» (Zioptan/Taflotan, тафлупрост) или «Ксалатан» (Xalatan), а затем добавление устаревших медикаментов вроде бета-адреноблокаторов, ингибиторов карбоангидразы, альфа-адреномиметиков. Всем указанным препаратам сопутствует масса негативных побочных эффектов. Со временем большинство пациентов вынуждены переходить на мультилекарственную терапию, сложную и неудобную, что снижает степень их приверженности лечению.

https://www.youtube.com/watch?v=a1-Hxa9u4GQ

Попутно «Эри» разрабатывает «Роклатан» (Roclatan, нетарсудил + латанопрост) для лечения глаукомы, таргетированный на все известные механизмы снижения внутриглазного давления, — в продажу он должен поступить в первой половине 2019 года. Согласно прогнозам EvaluatePharma, объединенная реализация «Ропрессы» и «Роклатана» в 2022 году составит 650 млн долларов. В 2016 году рынок медикаментозного ведения глаукомы оценивался в 3,34 млрд долларов.

Есть мнение, что по итогам «Эри» окажется в статусе привлекательной мишени для покупки крупными игроками фармбизнеса.

В начале ноября «Бауш энд Ломб» (Bausch & Lomb), принадлежащая канадской «Валеант фармасьютикалс интернешнл» (Valeant Pharmaceuticals International), и французская «Никокс» (Nicox) получили регуляторное одобрение на «Визалта» (Vyzulta, латанопростина бунод) — еще один аналог простагландина для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией.