«Аксовант сайенсиз» (Axovant Sciences) прекратила разработку экспериментального интепирдина (intepirdine), после того как этот избирательный антагонист серотонинового рецептора 5-HT6 не продемонстрировал улучшений у пациентов, страдающих деменцией с тельцами Леви. Курс акций компании потерял почти 50%.
В клинических исследованиях HEADWAY фазы IIb, охвативших 269 человек, никакая из дозировок интепирдина (35 или 75 мг) не вышла к статистическим значимым результатам относительно плацебо по завершении 24-недельного курса лечения. Двигательные функции, согласно унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS III), ухудшились на 2,01 пунктов в группе 35-мг препарата (p=0,158) и улучшились на 0,74 очков в группе 75-мг дозы (p=0,607). Умственная деятельность, согласно шкале оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера (ADAS-Cog), ухудшилась на 0,47 пунктов (p=0,653) и улучшилась на 0,67 баллов (p=0,527). Общая функциональность, согласно шкале оценки состояния пациента на основании впечатления врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC+), улучшилась соответственно на 0,15 (p=0,395) и 0,07 пунктов (p=0,701).
В сентябре 2017 года стало известно, что интепирдин провалил клинические испытания MINDSET фазы III терапии легко-умеренной болезни Альцгеймера среди пациентов, продолжающих придерживаться фонового назначения донепезила. Дальнейшие работы в этом направлении были прекращены. Биржевые котировки «Аксовант» рухнули на 75%.
«Ройвант нейросайенсиз» (Roivant Neurosciences), материнская компания «Аксовант», приобрела права на интепирдин (SB-742457, RVT-101) у «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) в декабре 2014 года за 5 млн долларов плюс роялти. Если бы молекуле удалось себя прилично показать в ведении болезни Альцгеймера, она смогла бы зарабатывать не менее 2–4 млрд долларов долларов.
Тем временем экспериментальный нелотансерин (nelotanserin), избирательный обратный агонист серотонинового рецептора 5-HT2A, разрабатываемый совместно с «Арена фармасьютикалс» (Arena Pharmaceuticals), неплохо себя показал в клинических исследованиях фазы II среди пациентов, страдающих деменцией с тельцами Леви и деменцией при болезни Паркинсона, сталкивающихся с частыми визуальными галлюцинациями и нарушением фазы быстрого сна.
