Канадская «Триллиум терапьютикс» (Trillium Therapeutics) занялась поисками партнеров для продолжения разработки пары низкомолекулярных препаратов-кандидатов, построенных вокруг фирменной химической платформы на основе фтора. Добавление последнего к лекарственным соединениям наделяет таковые, как утверждается, усиленной эффективностью, улучшенной абсорбцией и усовершенствованной способностью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, уменьшается образование токсичных метаболитов и увеличивается время полувыведения.

«Мосмедпрепараты»

«Триллиум» заинтересована в поддержке двух прототипных молекул — TTI-2341 и TTI-281. Первая, будучи вторым поколением ковалентных ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), не уступает уже одобренным для терапии немелкоклеточного рака легкого препаратам из этой серии, и потому позиционируется перспективной против глиобластомы и метастазов в головном мозге. Вторая, являясь ингибитором бромодомена и экстратерминального домена (BET), способна снижать экспрессию протоонкогена c-Myc, привносящего вклад в патогенез многих типов рака и характеризующегося сложностями в фармакологическом таргетировании.

Основным активом «Триллиум» выступает TTI-621 — фьюжн-протеин SIRPαFc, состоящий из CD47-связывающего домена сигнального регуляторного протеина альфа (SIRPα) и Fc-региона иммуноглобулина IgG1. Антителоподобная конструкция играет роль растворимого рецептора-ловушки для блокирования ингибирующего CD47-сигнала «не ешь». Нейтрализация последнего активирует противоопухолевые эффекты макрофагов посредством включения профагоцитарного сигнала «ешь». Препарат-кандидат испытывается против гематологического рака, солидных опухолей и грибовидного микоза. Есть еще TTI-622, включающий компонент иммуноглобулина IgG4.

Фтор поможет лекарствам проникать через гематоэнцефалический барьер

Юлия Стрельцова

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Юлии и ее контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.