«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Фтор поможет лекарствам проникать через гематоэнцефалический барьер

Trillium заинтересована в разработке низкомолекулярных EGFR- и BET-ингибиторов для терапии различных видов рака.

Канадская «Триллиум терапьютикс» (Trillium Therapeutics) занялась поисками партнеров для продолжения разработки пары низкомолекулярных препаратов-кандидатов, построенных вокруг фирменной химической платформы на основе фтора. Добавление последнего к лекарственным соединениям наделяет таковые, как утверждается, усиленной эффективностью, улучшенной абсорбцией и усовершенствованной способностью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, уменьшается образование токсичных метаболитов и увеличивается время полувыведения.

«Триллиум» заинтересована в поддержке двух прототипных молекул — TTI-2341 и TTI-281. Первая, будучи вторым поколением ковалентных ингибиторов рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), не уступает уже одобренным для терапии немелкоклеточного рака легких препаратам из этой серии, и потому позиционируется перспективной против глиобластомы и метастазов в головном мозге. Вторая, являясь ингибитором бромодомена и экстратерминального домена (BET), способна снижать экспрессию протоонкогена c-Myc, привносящего вклад в патогенез многих типов рака и характеризующегося сложностями в фармакологическом таргетировании.

Основным активом «Триллиум» выступает TTI-621 — фьюжн-протеин SIRPαFc, состоящий из CD47-связывающего домена сигнального регуляторного протеина альфа (SIRPα) и Fc-региона иммуноглобулина IgG1. Антителоподобная конструкция играет роль растворимого рецептора-ловушки для блокирования ингибирующего CD47-сигнала «не ешь». Нейтрализация последнего активирует противоопухолевые эффекты макрофагов посредством включения профагоцитарного сигнала «ешь». Препарат-кандидат испытывается против гематологического рака, солидных опухолей и грибовидного микоза. Есть еще TTI-622, включающий компонент иммуноглобулина IgG4.

Фтор поможет лекарствам проникать через гематоэнцефалический барьер

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться на комментарии  
Получать уведомления о

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, опубликованная Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решения о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ