«Сентрексион терапьютикс» (Centrexion Therapeutics), занимающаяся разработкой неопиоидных и нестероидных лекарственных средств против хронической боли, собрала 67 млн долларов в ходе инвестиционного раунда D.
Биотехнологический стартап, появившийся в 2013 году, возглавляет Джеффри Киндлер (Jeffrey Kindler), который в период 2006–2010 гг. занимал кресло исполнительного директора и председателя правления «Пфайзер» (Pfizer) и отвечал за поглощение «Уайет» (Wyeth) ценой 68 млрд долларов. В руководстве «Сентрексион» также присутствуют Рэндалл Стивенс (Randall Stevens), участвовавший в запуске пяти препаратов, включая «Ритуксан»/«Мабтеру» (Rituxan/MabThera, ритуксимаб), и Сол Барер (Sol Barer), основатель и бывший топ-менеджер «Селджен» (Celgene).
Деньги пойдут на финансирование клинических испытаний фазы III ведущего препарата-кандидата CNTX-4975, предназначенного для лечения болевого синдрома при остеоартрозе коленного сустава. Молекула представляет собой высокодифференцированный синтетический сверхчистый инъекционный транскапсаицин. Механизм действия завязан на таргетировании капсаицинового рецептора (TRPV1) для избирательного, быстрого и обратимого инактивирования местных болевых нервных волокон.
В клинических исследованиях TRIUMPH фазы IIb 172 пациента с хроническим гонартрозом и стабильной умеренно-тяжелой болью в коленном суставе, провалившие предшествующее лечение пероральными/внутрисуставными анальгетиками, получили одну внутрисуставную инъекцию плацебо, 0,5 или 1,0 мг CNTX-4975. На 12-й неделе зафиксировано существенное улучшение индекса выраженности остеоартроза по шкале университетов Западного Онтарио и МакМастера (WOMAC), в данном случае отражающего облегчение боли при ходьбе: разница предела среднего по отношению к плацебо составила –0,8 (p=0,07) и –1,6 (p<0,0001). На 24-й неделе в 1,0-мг группе препарата этот показатель вышел на –1,4 (p=0,0002). Кроме того, на 12-й неделе большее число пациентов достигли модифицированного критерия оценки исходов ревматоидного артрита в клинических исследованиях Международного сообщества по изучению остеоартроза (OMERACT-OARSI): 76% (p=0,11) и 86% (p=0,0005) против 59% в контрольной группе.
CNTX-4975 также успешно себя зарекомендовал в ходе терапии невромы Мортона — болевого синдрома в области третьего межплюсневого промежутка по причине сдавливания подошвенных пальцевых нервов.
На экспериментальном конвейере «Сентрексион» есть и другие анальгезирующие прототипные медикаменты, лицензированные у «Бёрингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim). Так, CNTX-0290 против воспалительной боли является мощным избирательным антагонистом C-C-рецептора хемокина 2 (CCR2). Лекарственное соединение, во-первых, запрещает иммунным клеткам выбрасывать сильный цитокин CCL2, и, во-вторых, сдерживает последний от стимулирования болевых нервных волокон.
CNTX-6016 — высокоизбирательный агонист каннабиноидного рецептора 2-го типа (CB2), проявляющий в 20 тыс. раз большую аффинность именно к последнему, нежели CB1, и тем самым облегчающий нейропатическую боль без психотропных побочных эффектов.
CNTX-0290, ориентированный на купирование широкого спектра хронических болей, выступает избирательным агонистом соматостатинового рецептора 4-го типа (SSTR4). Активация последнего определяет уменьшение активности других болевых рецепторов, таких как специфические кальциевые каналы, калиевые каналы, каналы TRPV1 и TRPA1.
