«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.®
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Человечность — наше мировоззрение.

Имеглимин: препарат совершенно нового класса для лечения сахарного диабета

Изучение проходит совершенно новый класс лекарственных соединений для терапии сахарного диабета 2-го типа.

Коротко

  • «Ройвант сайенсиз» (Roivant Sciences) заключила соглашение с французской «Поксел» (Poxel) о разработке и лицензировании экспериментального имеглимина (imeglimin) — представителя совершенного нового класса лекарственных средств для терапии сахарного диабета 2-го типа. «Ройвант» заплатит «Поксел» авансом 50 млн долларов, выдаст до 600 млн долларов по мере развития проекта плюс двузначное роялти от будущих продаж.
  • Имеглимин — пероральный блокатор окислительного фосфорилирования, влияющий на три основных патофизиологических компонента сахарного диабета 2-го типа, проявляющихся в виде: чрезмерного глюконеогенеза гепатоцитами, нарушенного усвоения глюкозы периферическими инсулиночувствительными тканями (скелетной мускулатурой), недостаточности секреции инсулина/усиленного апоптоза бета-клеток поджелудочной железы. Имеглимин относится к совершенно новому классу лекарственных соединений, содержащих тетрагидротриазен и названных глиминами.
  • Если всё получится, имеглимин станет первым универсальным препаратом, вобравшим в себя преимущества всех существующих на сегодня противодиабетических лекарств. И при этом, что важно, он лишен серьезных негативных побочных проявлений, которыми характеризуются нынешние медикаменты.

Подробности

Имеглимин располагает потенциалом для использования равно как монотерапевтически теми пациентами, которые по каким-либо причинам не могут принимать метформин, так и в сочетании с другими противодиабетическими медикаментами, включая пероральные DPP-4-ингибиторы, SGLT2-ингибиторы и PPAR-агонисты, а также инъекционные GLP-1-агонисты и инсулины.

Имеглимин: препарат совершенно нового класса для лечения сахарного диабетаВ клинических испытаниях фаз I и II, охвативших свыше 1,2 тыс. человек, имеглимин достиг первичных и вторичных конечных точек, показав статистически значимое снижение уровней гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы натощак в сравнении с плацебо. Клиническая эффективность имеглимина сравнима с таковой для метформина и ситаглиптина.

Профиль безопасности имеглимина характеризуется отсутствием серьезных негативных побочных эффектов, таких как гипогликемия. В сравнении с метформином, DPP-4-ингибиторами (ситаглиптином, саксаглиптином) и SGLT-2-ингибиторами (дапаглифлозином) не наблюдалось роста числа отрицательных явлений, включающих диарею, тошноту, метеоризм, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей и мочеполового тракта.

Имеглимин проходит три клинических испытания фазы III в рамках программы TIMES в Японии — благодаря партнерству с «Сумитомо Даиниппон фарма» (Sumitomo Dainippon Pharma). В США и Европе позднестадийные исследования намечены на 2019 год и будут включать особые группы пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, в том числе с хронической болезнью почек.

На первый взгляд, кажется, что для ведения сахарного диабета 2-го типа предложено достаточно классов терапевтических соединений, характеризующихся своими механизмом действия, безопасностью, эффективностью и способом применения. Однако чрезвычайно мало препаратов, которые были бы нацелены на все три вышеуказанных патологических пути, ассоциированных с заболеванием. Посему, дабы добиться должного гликемического контроля, зачастую требуется комплексная схема назначения противодиабетических лекарств.

Метформин, относящийся к классу бигуанидов и угнетающий образование глюкозы в печени, широко применяется в качестве терапии первой линии. Он эффективен, не приводит к набору массы тела и риску гипогликемии. Между тем некоторые пациенты не переносят желудочно-кишечные побочные эффекты метформина (диарею, тошноту, рвоту). Стимуляторы выработки инсулина, такие как производные сульфонилмочевины и меглитиниды, также часто назначаются в первую очередь. Однако клиническая эффективность секретогенов инсулина не является долгосрочной, а сопутствующие гипогликемия и прибавка веса ограничивают использование. Тиазолидиндионам (глитазонам), увеличивающим чувствительность периферических тканей к инсулину, свойственны продолжительный эффект и редкие случаи гипогликемии, но возможные отеки, набор массы тела и риски переломов сводят преимущества на нет.

Относительно новыми классами противодиабетических медикаментов являются таргетированные на инкретиновые гормоны— агонисты глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP4). Первые редко ассоциированы с гипогликемией и индуцируют явное снижение массы тела, но пациенты их не особо жалуют в связи с тошнотой и риском панкреатита. Вторые, идущие без серьезных побочных эффектов, не слишком хорошо справляются с задачей снижения уровня глюкозы.

К новейшим препаратам для терапии сахарного диабета 2-го типа относят избирательные ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), или глифлозины: они весьма эффективны, но приводят к инфекциям урогенитального тракта.

Наконец, непосредственно инсулиновая терапия — самая мощная для контроля над уровнем глюкозы — характеризуется существенными рисками гипогликемии и увеличением веса.


Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ