1 Boehringer Ingelheim потерпела фиаско с болезнью Альцгеймера
«Бёрингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim) остановила разработку экспериментального BI 409306, после того как этот избирательный ингибитор фосфодиэстеразы E9A (PDE9A) провалил клинические испытания фазы II в терапии болезни Альцгеймера, не сумев превзойти плацебо по части улучшения когнитивных функций. BI 409306, таргетированный на глутаматергические сигнальные пути в головном мозге, призван повысить силу и пластичность синапсов. «Бёрингер Ингельхайм» продолжит проверку молекулы в предотвращении рецидивов шизофрении и первых приступов психоза при ней.
Болезнь Альцгеймера упорствует в сдаче бастиона. Так, в январе «Такеда фармасьютикал» (Takeda Pharmaceutical) и «Зинфандель фармасьютикалс» (Zinfandel Pharmaceuticals) свернули программу пиоглитазона, традиционного противодиабетического препарата, а «Аксовант сайенсиз» (Axovant Sciences) отказалась от прототипного интепирдина (intepirdine), избирательного антагониста серотонинового рецептора 5-HT6. В декабре 2017 года Японская «Эйсай» (Eisai) и «Байоджен» (Biogen) разочаровались в моноклональном антителе BAN2401, которое избирательно связывается с крупными растворимыми олигомерами/протофибриллами бета-амилоида в головном мозге, элиминируя их и устраняя токсичность.
2 Голодирсен против миодистрофии Дюшенна: одна проблема
«Сарепта терапьютикс» (Sarepta Therapeutics) прекратила назначать экспериментальный голодирсен (golodirsen), изучаемый в опорных клинических испытаниях ESSENCE фазы III на пациентах с мышечной дистрофией Дюшенна с подтвержденной делеционной мутацией, поддающейся корректировке пропуском экзона 53. Временная остановка коснулась всех исследовательских площадок в Великобритании. Причиной указывается проявившийся серьезный побочный эффект в виде одного случая рабдомиолиза — острого некроза скелетных мышц. Впрочем, опасений за будущее голодирсена быть не должно, поскольку чрезвычайно велика неудовлетворенная медицинская потребность в лекарствах против этого редкого дегенеративного нервно-мышечного заболевания.
В сентябре 2017 года «Сарепта» получила регуляторное разрешение на антисмысловой олигонуклеотид «Эксондис 51» (Exondys 51, этеплирсен), предназначенный для лечения мышечной дистрофии Дюшенна посредством пропуска экзона 51. В планах «Сарепта» стоит охватить как можно более широкую популяцию пациентов, пригодных к антисмысловой терапии: таковых насчитывается приблизительно 80% среди всех страдающих миодистрофией Дюшенна. Однако под каждый генотип этой патологии придется создавать отдельный препарат. Вот почему биотехнологическая отрасль продолжает поиск универсального лечения.
3 «Оземпик» пришел в Европу
«Ново Нордиск» (Novo Nordisk) заручилась маркетинговым разрешением Европейской комиссии на «Оземпик» (Ozempic, семаглутид) — агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), предназначенный для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с диабетом 2-го типа. Препарат можно применять монотерапевтически, если метформин не переносится или противопоказан. Семаглутид также разрешено использовать в качестве дополнения к другим лекарственным средствам для ведения этого заболевания. В Соединенных Штатах «Оземпик» был одобрен в декабре 2017 года.
Клинические испытания семаглутида доказали, что он превосходно снижает и поддерживает уровень гликированного гемоглобина (HbA1c) и массы тела, улучшает сердечно-сосудистые исходы, способствуют уменьшению рисков диабетической нефропатии. «Оземпик», вводимый подкожно один раз в неделю, примкнул к длинному ряду уже существующих агонистов рецептора GLP-1, включающему такие бестселлеры, как «Виктоза» (Victoza, лираглутид) и «Трулисити» (Trulicity, дулаглутид).
4 Allergan купила австралийскую Elastagen
«Аллерган» (Allergan) выложит 95 млн долларов авансом (и еще определенную сумму по мере развития проектов) за покупку австралийской «Эластаджен» (Elastagen), занятой разработкой медицинских продуктов на основе рекомбинантного тропоэластина человека. У тропоэластина, являющегося предшественником эластина — ключевого компонента кожи, артерий и легких, определяющего эластичность ткани, — есть большой потенциал найти применение в эстетической медицине, ремоделировании рубцов и растяжек, заживлении послеоперационных ран. Поглощение «Эластаджен» дополнит портфель филлеров (инъекционных имплантов) «Ювидерм» (Juvederm), продажи которых приносят «Аллерган» свыше 1 млрд долларов ежегодно.
Основанная в 2005 году «Эластаджен» вышла из стен Сиднейского университета, где в 1990-х гг. под руководством Энтони Вейсса (Anthony Weiss) была разработана технология производства тропоэластина.
5 GlaxoSmithKline обвинила Gilead в нарушении патента на долутегравир
«Виив хелскеа» (ViiV Healthcare), тремя четвертями которой владеет «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline), подала патентный иск против «Гилеад сайенсиз» (Gilead Sciences), которая только что запустила «Биктарви» (Biktarvy, биктегравир + эмтрицитабин +тенофовира алафенамид) — новый трехкомпонентный препарат, принимаемый один раз в день для высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) инфекции ВИЧ-1. Истец полагает, что биктегравир, ингибитор переноса цепи интегразой (INSTI), нарушает интеллектуальную собственность на долутегравир и других лекарственных соединений, включающих уникальную структуру данного INSTI.
Обеспокоенность «ГлаксоСмитКляйн» понять можно: с появлением «Биктарви» ситуация на рынке резко поменялась — новинка, судя по прогнозам отраслевых экспертов, уже в 2022 году займет первое место в пятерке топовых ВИЧ-медикаментов, выйдя на уровень 5,1 млрд долларов продаж. «Биктарви» отъест приличную долю спроса у препаратов британского фармпроизводителя, содержащих долутегравир: «Тивикай» (Tivicay, долутегравир), «Триумек» (Triumeq, абакавир + долутегравир + ламивудин) и Джулука» (Juluca, долутегравир + рилпивирин).
