«Ридженерон фармасьютикалс» (Regeneron Pharmaceuticals) отчиталась по результатам 24-недельных клинических испытаний PANORAMA фазы III, оценивших «Эйлеа» (Eylea, афлиберцепт) на 402 пациентах с непролиферативной диабетической ретинопатией средней и тяжелой степени без диабетического макулярного отека. Ингибитор фактора роста эндотелия сосудов A (VEGF-A) и плацентарного фактора роста (PlGF) добрался до первичной конечной точки: 58% пациентов в группе препарата показали улучшения не менее чем на два пункта по шкале тяжести диабетической ретинопатии DRSS — против 6% в группе плацебо (p<0,0001).
Исследования продолжаются, дабы выяснить, действительно ли афлиберцепт способен обратить вспять развитие заболевания, не дав ему перейти на следующие стадии. В этом году будет подана соответствующая заявка на расширение спектра назначений «Эйлеа».
Диабетическая ретинопатия, развивающаяся на фоне диабета, характеризуется повреждением микрососудистого русла сетчатки глаза. Заболевания начинается с непролиферативной диабетической ретинопатии, причем обычно бессимптомно. Со временем может проявиться диабетический макулярный отек, когда кровеносные сосуды становятся чрезмерно хрупкими, «протекающими». Прогрессирование оканчивается пролиферативной диабетической ретинопатией: отмечается ненормальный рост сосудов на поверхности сетчатки с осложнениями вроде кровоизлияния в стекловидное тело, тракционного отслоения сетчатки и неоваскулярной глаукомы. Диабетическая ретинопатия является ведущей причиной слепоты.
https://www.youtube.com/watch?v=6Xy5OpP-FOA
«Эйлеа», продвигаемый совместно с «Байер» (Bayer), впервые был одобрен в 2011 году. Сейчас он разрешен для использования в четырех случаях: неоваскулярной (влажной) возрастной макулодистрофии, макулярного отека после окклюзии вены сетчатки, диабетического макулярного отека, диабетической ретинопатии у пациентов с диабетическим макулярным отеком. В 2017 году афлиберцепт заработал 6,27 млрд долларов, за всё время нахождения на рынке он принес 22,1 млрд долларов.
Конкуренция в стане VEGF-ингибиторов достаточно напряженная, учитывая сильные позиции таких медикаментов, как «Авастин» (Avastin, бевацизумаб), «Луцентис» (Lucentis, ранибизумаб) и «Макуджен» (Macugen, пегаптаниб).
Тем временем на отраслевом конвейере зреют сильные новинки. Так, «Рош» (Roche) разрабатывает биспецифическое моноклональное антитело RG7716, связывающее и инактивирующее одновременно VEGF-A и ангиопоэтин-2 (Ang2).
«Новартис» (Novartis) готовится к запуску бролуцизумаба (brolucizumab), VEGF-ингибитора пролонгированного действия, который можно вводить один раз в 12 недель и который засвидетельствовал не меньшую эффективность, чем «Эйлеа», в ведении влажной возрастной макулодистрофии.
«Калвиста фармасьютикалс» (KalVista Pharmaceuticals) и «Мерк и Ко» (Merck & Co.) занимаются KVD001, ингибитором плазменных калликреинов (PKal), который, затрагивая иную часть сигнального пути VEGF, позволяет обойти невосприимчивость к существующим VEGF-ингибиторам, на назначение которых адекватно не реагируют приличных 40% пациентов.
