«Амджен» (Amgen) купит «Отесла» (Otezla, апремиласт) у «Селджен» (Celgene), которая вынуждена продать этот препарат, дабы устранить возможные антимонопольные претензии в рамках сделки слияния с «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb). Стоимость приобретения «Отесла» — 13,4 млрд долларов наличными, что существенно выше прогнозировавшейся отраслевыми экспертами суммы. Заявлено, что по сути речь идет о трате 11,2 млрд долларов ввиду предполагаемых налоговых льгот.
Пероральный апремиласт (apremilast) представляет собой избирательный ингибитор фосфодиэстеразы 4 (PDE4) — фермента, который расщепляет циклический аденозинмонофосфат (cAMP). Результирующий рост концентрации cAMP приводит к снижению экспрессии ряда провоспалительных факторов, таких как фактор некроза опухоли (TNF), интерлейкин 17 (IL-17), интерлейкин 23 (IL-23) и прочих, и усилению экспрессии противовоспалительного интерлейкина 10 (IL-10).
«Отесла», одобренный в терапии аутоиммунных воспалительных заболеваний, таких как активный псориатический артрит, умеренно-тяжелый псориаз и афты при болезни Бехчета, в 2018 году заработал 1,61 млрд долларов, продемонстрировав 26-процентный годовой рост спроса. Не исключено, апремиласт расширит спектр показаний, добавив легко-умеренный псориаз, псориаз кожи головы и гениталий, педиатрические болезни. Патентная защита «Отесла» в Соединенных Штатах должна сохраниться минимум до 2028 года.
В ближайшие пять лет «Отесла» будет, как полагает «Амджен», показывать двузначное усиление продаж, что отразится достижением пиковых 2,5 млрд долларов. При такой скорости развития «Амджен» полностью отобьет дорогостоящее приобретение к 2024 году.
«Отесла» органично дополнит инъекционный «Энбрел» (Enbrel, этанерцепт), блокатор фактора некроза опухоли (TNF) и долгосрочный бестселлер «Амджен», в 2018 году сгенерировавший 5,01 млрд долларов за счет охвата набора распространенных аутоиммунных воспалительных заболеваний: ревматоидного артрита, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита, псориаза.
К слову, в начале августа «Амджен» защитила «Энбрел» от угрозы в лице его биосимиляра «Эрелзи» (Erelzi, этанерцепт), который «Новартис» (Novartis) намеревалась запустить в США в следующем году. Рыночная эксклюзивность «Энбрела», дебютировавшего в 1998 году и в суде доказавшего неоспоримость двух патентов, сохранится вплоть до 2029-го.
Продажа «Отесла» не означает, что «Бристол-Майерс Сквибб» останется без сильного препарата против патологий аутоиммунной природы: на конец 2021 года намечен коммерческий запуск BMS-986165 — первого представителя нового класса соединений, ингибирующих белковую тирозинкиназу Tyk2. Этот фермент относится к семейству Янус-киназ (JAK), и его блокирование должно обойти расхожую проблему JAK-ингибиторов — «Джакафи»/«Джакави» (Jakafi/Jakavi, руксолитиниб), «Зелджанса»/«Яквинуса» (Xeljanz/Jakvinus, тофацитиниб), «Олумианта» (Olumiant, барицитиниб) и «Ранвэка» (Rinvoq, упадацитиниб), — связанную с повышенным риском инфекций, тромбозов и злокачественных новообразований. Пероральный BMS-986165, спрос на который ожидается на уровне почти 900 млн долларов к 2024 году, проверяется также в лечении псориатического артрита, болезни Крона, неспецифического язвенного колита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита.
Опять же, в руках «Бристол-Майерс Сквибб» есть T-клеточный костимулирующий модулятор «Оренсия» (Orencia, абатацепт) — гибридный белок, состоящий из внеклеточного домена CTLA-4 и модифицированного Fc-фрагмента иммуноглобулина G1 (IgG1). «Оренсия», разрешенный в терапии таких аутоиммунных состояний, как ревматоидный артрит, ювенильный идиопатический артрит и псориатический артрит, в 2016–2018 гг. наторговал на 2,27; 2,48 и 2,71 млрд долларов.
