«ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) отозвала из мировой продажи «Зантак» (Zantac, ранитидин) ввиду того, что этот популярный препарат может содержать N-нитрозодиметиламин (NDMA) — сильный канцероген и гепатотоксичное вещество. Проблемы касаются как таблеточной рецептуры ранитидина, так и инъекционной формуляции и в виде сиропа. Ранее, «Сандоз» (Sandoz), генерическое подразделение «Новартис» (Novartis), остановило реализацию копий ранитидина по той же причине. Страны по всему миру блокируют и изымают ранитидин из розницы.

Антацид ранитидин (ranitidine), будучи конкурентным и обратимым блокатором гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка, применяется для профилактики и терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоги, гиперсекреции желудочного сока, симптоматических язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), эрозивного эзофагита, рефлюкс-эзофагита, хронической диспепсии и прочих нарушений со стороны ЖКТ, связанных с повышенной секрецией соляной кислоты.

NDMA классифицируется Агентством по охране окружающей среды США (EPA) как «вероятный канцероген» (группа 2A). В исследованиях на крысах его высокие дозы проявили гепатотоксичность, вызывающую фибротизацию печени, а хроническая экспозиция низких доз привела к индуцированию опухолей печени. Задокументированы несколько случаев преступного отравления NDMA, приведшие к смерти жертв. Некоторые исследования установили связь между NDMA и повышенным риском развития рака мочевого пузыря у человека.

В середине сентября Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) и Министерство здравоохранения Канады приступили к расследованию фактов загрязнения NDMA лекарственных средств, содержащих ранитидин. Разбирательства начались после того, как онлайновая аптечная сеть Valisure проинформировала FDA об обнаружении высокой концентрации NDMA в брендовых и генерических версиях «Зантака».

Пока неясно, какие из индийских или китайских поставщиков активной фармацевтической субстанции (API) ранитидина виноваты в опасной контаминации. Примеси NDMA, как побочного продукта в ходе сложного химического синтеза, могут появляться в случае изменения отлаженного производственного процесса. Однако, как полагают эксперты Valisure, наличие NDMA является результатом того, что молекуле ранитидина изначально «присуща нестабильность», и потому все без исключения его содержащие препараты могут способствовать очень высоким концентрациям NDMA в организме человека.

Ранитидин смертельно опасен
Предполагаемый механизм превращения ранитидина (ranitidine) в N-нитрозодиметиламин (NDMA) в химической среде желудка человека.

Похожая история случилась в июле 2018 года, когда были прекращены продажи ряда кардиологических препаратов валсартана (valsartan), блокатора рецепторов ангиотензина II (ARB), из-за обнаруженных в них примесей NDMA. Тогда выяснилось, что загрязнение канцерогеном произошло по вине «Чжэцзян Хуахай фармасьютикалс» (Zhejiang Huahai Pharmaceuticals), китайского поставщика API. Позже проблемы настигли ARB-препараты лозартана (losartan) и ирбесартана (irbesartan). Было также установлено дополнительное присутствие опасных нитрозоаминовых канцерогенов — N-нитрозодиэтиламина (NDMA) и N-нитрозо-N-метил-4-аминомасляной кислоты (NMBA). К списку проблемных API-поставщиков присоединились китайская «Чжэцзян Тяньюй фармасьютикалс» (Zhejiang Tianyu Pharmaceuticals) и индийская «Хетеро лабс» (Hetero Labs).

Важная информация

Mosmedpreparaty.ru — энциклопедический веб-ресурс о мире лекарств, специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.

  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.

Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Алексей Губарев

Бизнес-эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.
Дополнительная информация об Алексее и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Leave a comment

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Перед тем, как что-либо спрашивать, рекомендуем ознакомиться с информацией в разделе «Вопросы и ответы», в котором мы отвечаем на частые вопросы, в том числе касающиеся лекарств и лечения. Пожалуйста, цените свое и наше время.

Ваш адрес email не будет опубликован.