Коротко
- «Янссен» (Janssen), входящая в состав «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson), отчиталась о положительных результатах клинических испытаний Topaz фазы IIb, оценивших эффективность монотерапии экспериментальным пимодивиром (pimodivir) и его сочетания с «Тамифлю» (Tamiflu, осельтамивир) авторства «Рош» (Roche) в случае острого неосложненного сезонного гриппа сероварианта A.
- Показано, что семидневное применение пимодивира приводит к существенному уменьшению вирусной нагрузки, если сравнивать с плацебо. При этом комбинация этой молекулы с осельтамивиром продемонстрировала еще большее снижение концентрации вируса гриппа в крови.
- Клинические исследования фазы III пимодивира, в марте получившего у Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) статус ускоренного рассмотрения, начнутся во втором полугодии.
Подробности
В ходе изучения этого препарата-кандидата пациенты были стратифицированы на четыре группы: пимодивир 300 мг плюс плацебо (n=58), пимодивир 600 мг плюс плацебо (n=57), пимодивир 600 млн плюс осетальмивир 75 мг (n=57), плацебо плюс плацебо (n=51).
Семидневная терапия пимодивиром результировала в статистически значимом уменьшении площади под кривой вирусной нагрузки, оцененной полимеразной цепной реакцией в масштабе реального времени, если сравнивать с назначением плацебо.
Пимодивир, лицензированный у «Вертекс фармасьютикалс» (Vertex Pharmaceuticals) в 2014 году, представляет собой ингибитор субъединицы PB2 в составе полимеразного комплекса вируса гриппа A. Механизм его действия завязан на таргетировании альтернативной части процесса вирусной репликации. Пимодивир способен успешно подавлять грипп A, который приобрел устойчивость к уже существующим антивирусным препаратам с иным механизмом действия.
Финансирование программы пимодивира осуществляется Управлением перспективных биомедицинских исследований и разработок (BARDA) Министерства здравоохранения и социальных служб США.
Согласно оценкам ВОЗ, ежегодно по всему миру фиксируется 3–5 млн случаев тяжелого гриппа, из которых 250–500 тыс. заканчиваются летальным исходом. В промышленно развитых странах большинство смертей от гриппа приходится на возрастную группу старше 65 лет.
В настоящее время лечение гриппа осуществляется антивирусными препаратами: ингибиторами нейраминидазы «Тамифлю», «Реленза» (Relenza, занамавир), «Рапиваб» (Rapivab, перамивир) и «Инавир» (Inavir, ланинамивир) — последние два разрешены далеко не во всех странах, а также блокаторами протонного канала M2 амантадином и римантадином.
В России и Китае продвигается ингибитор слияния (фузии) «Арбидол» (Arbidol, умифеновир), запатентованный еще в 1974 году: молекула ингибирует поверхностный вирусный белок гемагглютинин и подавляет слияние вирусной липидной оболочки с клеточными мембранами, тем самым предотвращая проникновение вируса внутрь клетки.
