Коротко

  • «ИнтраСельюла терапис» (Intra-Cellular Therapies) прибавила сразу 33% к своим котировкам, после того как объявила, что собирается в середине 2018 года подать в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) заявку на регистрацию препарата-кандидата луматеперона (lumateperone), или ITI-007, для терапии шизофрении.
  • Атипичный антипсихотик луматеперон, лицензированный у «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb), обеспечивает избирательную и одновременную модуляцию серотонина, дофамина и глутамата — трех нейротрансмиттеров, вовлеченных в тяжелые психические заболевания. В отличие от существующих лекарств для ведения шизофрении, луматеперон реализует фосфопротеиновую модуляцию дофаминового рецептора (DPPM), выступая частичным пресинаптическим агонистом и постсинаптическим антагонистом дофаминовых рецепторов D2. Этот механизм вкупе с воздействием на серотониновые рецепторы 5-HT2A, транспортеры серотонина и дофаминовые рецепторы D1, а также непрямая глутаматергическая модуляция положительно отражаются на психосоциальных функциях пациентов.
  • Несмотря на неудачи с клиническими испытаниями в прошлом году, будущее луматеперона представляется успешным. Помимо шизофрении молекула изучается в терапии симптомов ажитации, агрессии и нарушений сна, связанных с биполярной депрессией, деменцией, болезнью Альцгеймера и расстройствами аутистического спектра.

Атипичный антипсихотик луматеперон: в следующем году

Подробности

Регулятор остался удовлетворен дополнительной информацией, истребованной в мае, относительно неклинических токсикологических исследований. Эксперты FDA согласились, что токсичность луматеперона, которую он проявил на животных моделях, не относится к человеку, поскольку метаболические пути разнятся. И всё же «ИнтраСельюла» еще предстоит завершить долгосрочное исследование безопасности.

Впрочем, Управление достаточно благосклонно относится к расстройствам центральной нервной системы, понимая, что существует определенный недостаток лекарственных средств для ведения шизофрении: прием существующих нейролептиков характеризуется набором массы тела и метаболическими побочными эффектами. У луматеперона подобных свойств нет.

Атипичный антипсихотик луматеперон: в следующем году
Грядущие лекарства для терапии шизофрении. Изображение: EP Vantage.

Тем временем против шизофрении готовятся выступить другие медикаменты, находящиеся на завершающих этапах разработки. Так, «Алкермес» (Alkermes) справилась с первым препятствием, стоящим на пути комбинированного ALKS 3831 для терапии шизофрении, который продемонстрировал улучшения в сравнении с плацебо в клинических исследованиях ENLIGHTEN-1 фазы III. Этот пероральный нейролептик сочетает атипичный антипсихотик оланзапин (третий по популярности для терапии шизофрении) с экспериментальным μ-опиоидным антагонистом самидорфаном (samidorphan), призванным сглаживать побочный эффект первого, проявляющийся во внушительной прибавке массы тела и метаболических изменениях, способных увеличить риск развития диабета 2-го типа.

В отличие от луматеперона и ALKS 3831, которые модулируют серотонин и дофамин, «Нуплазид» (Nuplazid, пимавансерин), уже одобренный для терапии галлюцинаций и бредовых состояний, вызванных психозом на фоне болезни Паркинсона, не затрагивает дофаминовые рецепторы. «Акейдиа фармасьютикалс» (Acadia Pharmaceuticals) уверена, что лекарство вполне применимо против шизофрении: его можно будет использовать в качестве дополнения к препаратам, таргетированным на дофамин. Даром что ли к покупке компании присматривается «Пфайзер» (Pfizer).

Пимавансерин, представляя собой недофаминергический атипичный антипсихотик, располагает уникальным механизмом действия, если сравнивать с другими нейролептиками. Он ведет себя как селективный обратный агонист серотонинового рецептора 5-HT2A, причем с 40-кратной избирательностью к этому сайту по отношению к рецептору 5-HT2C, но без проявления существенной аффинности либо активности к рецептору 5-HT2B или дофаминовым рецепторам.

Датская «Лундбек» (Lundbeck) со своим Lu AF35700, характеризующимся высокой степенью оккупации дофаминовых рецепторов D1 в сравнении с D2, полагает достичь менее частых побочных эффектов. Молекула изучается в терапии резистентной шизофрении, которая встречается в 30% случаев этого заболевания.

Китайская «СиньюАрэкс» (SyneuRx) занимается SND-11, ингибитором оксидазы D-аминокислот (DAAO), в головном мозге окисляющую D-серин — активатор глицинового сайта NMDA-рецептора. Есть мнение, что для усиления функций NMDA-рецептора, играющего важную роль в патофизиологии шизофрении, следует повысить уровни D-аминокислот за счет подавления их метаболического распада.

Важная информация

Mosmedpreparaty.ru — энциклопедический веб-ресурс о мире лекарств, специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.

  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.

Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Роман Дмитриев

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.
Дополнительная информация о Романе и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Leave a comment

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Перед тем, как что-либо спрашивать, рекомендуем ознакомиться с информацией в разделе «Вопросы и ответы», в котором мы отвечаем на частые вопросы, в том числе касающиеся лекарств и лечения. Пожалуйста, цените свое и наше время.

Ваш адрес email не будет опубликован.