«Эйсай» (Eisai) и «Байоджен» (Biogen) анонсировали успехи эленбецестата (elenbecestat), перорального ингибитора бета-секретазы (BACE), проходящего клинические исследования Study 202 фазы II среди 70 пациентов с легкими когнитивными нарушениями или легко-умеренной деменцией вследствие болезни Альцгеймера (включая ее продромальную стадию) с амилоидной патологией, подтвержденной на позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).

Впервые за всю историю клинических испытаний, проверявших какие-либо BACE-ингибиторы, засвидетельствовано статистически значимое различие в уровнях накопления бета-амилоида в головном мозге, замеренное ПЭТ, — в сравнении с плацебо по истечении 18-месячной терапии. Отмечено численное замедление ухудшений по клиническим шкалам функциональности, что говорит, возможно, о клинически значимой эффективности эленбецестата, хотя его результативность в отношении отсрочки ухудшения клинических симптомов всё же не добралась до статистически существенных показателей. Последние оценивались эксплоративными конечными точками: по шкале суммарной оценки клинических проявлений деменции (CDR-SB) и суммарным клиническим показателем болезни Альцгеймера (ADCOMS). Подробные выкладки станут доступны позже.

«Мосмедпрепараты»

Даже незначительная победа эленбецестата — событие невероятной важности с учетом череды катастроф, случившихся со множеством других молекул, прорабатываемых в терапии болезни Альцгеймера. Так, в мае «Янссен» (Janssen), входящая в состав «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson), свернула разработку BACE-ингибитора атабецестата (atabecestat) ввиду его токсичности, а в феврале «Мерк и Ко» (Merck & Co.) окончательно похоронила BACE-ингибитор верубецестат (verubecestat) из-за недостатка эффективности. Среди прочих лекарственных соединений, которых постигла печальная участь: азелирагон (azeliragon), антагонист рецептора конечных продуктов гликирования (RAGE); BI 409306, избирательный ингибитор фосфодиэстеразы E9A (PDE9A); пиоглитазон (pioglitazone), агонист гамма-рецептора, активируемого пероксисомными пролифераторами (PPARγ); интепирдин (intepirdine), избирательный антагонист серотонинового рецептора 5-HT6; соланезумаб (solanezumab), моноклональное антитело против бета-амилоида.

«Мосмедпрепараты»

Роман Дмитриев

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Романе и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.