Клинические испытания SPARTAN фазы III, в которых «Илай Лилли» (Eli Lilly) изучает экспериментальный ласмидитан (lasmiditan) в терапии острой мигрени, вышли к первичной конечной точке: по прошествии двух часов после приема этого препарата-кандидата больший процент пациентов освободился от боли в сравнении с группой плацебо. Результаты оказались статистически значимыми при назначении ласмидитана во всех трех дозах (50, 100 и 200 мг): 28,6% (p=0,003), 31,4% (p<0,001) и 38,8% (p<0,001) против 21,3%.
Удалось также достичь вторичной конечной точки, выраженной в избавлении от наиболее тягостного симптома, ассоциированного с мигренью, такого как тошнота, чувствительность к звукам или чувствительность к свету: 40,8% (p=0,009), 44,2% (p<0,001) и 48,7% (p<0,001) против 33,5%.
Подача заявки в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на регистрацию ласмидитана намечена на вторую половину 2018 года.
В январе «Илай Лилли» выложила 960 млн долларов за приобретение «Колюсид фармасьютикалс» (CoLucid Pharmaceuticals), стоящей за разработкой ласмидитана. Что любопытно, молекула была открыта самой «Илай Лилли», а затем продана «Колюсид» в 2005 году. На тот момент терапия боли не была в фокусе американского фармацевтического гиганта, но сейчас, после реорганизации научно-исследовательских проектов, она более чем актуальна. Учитывая инновационность медикамента, который не оказывает сосудосуживающего действия, его перспективы масштабны: мигренью страдает где-то миллиард жителей Земли.
Ласмидитан представляет собой пероральный агонист серотонинового рецептора. Соединение избирательно связывается с подтипом 5-HT1F последнего. В отличие от триптанов ласмидитан не располагает аффинностью к 5-HT1B и 5-HT1D, что приводит к меньшему числу побочных эффектов, связанных с вазоконстрикцией, — важно в случае страдающих ишемической болезнь сердца.
Ласмидитан дополнит конвейер «Илай Лилли», включающий галканезумаб (galcanezumab), ингибитор нейропептида, кодируемого геном кальцитонина (CGRP), испытываемый в терапии мигрени и кластерной (гистаминовой) головной боли, и танезумаб (tanezumab) против ростового фактора нервов (NGF), изучаемый совместно с «Пфайзер» (Pfizer) для борьбы с люмбаго, болью при остеоартрите и раковых заболеваниях.
