Котировки «Кьюра онколоджи» (Kura Oncology) выросли более чем на 75% после сообщения о положительных результатах изучения экспериментального типифарниба (tipifarnib) в лечении HRAS-мутантной рецидивирующей или рефрактерной плоскоклеточной карциномы головы и шеи (HNSCC). В клинических испытаниях фазы II удалось добраться до первичной конечной точки, оформленной подтвержденным частичным ответом согласно критериям RECIST 1.1 среди четырех пациентов. Объективный ответ длительностью свыше года отмечен у двух пациентов. Все участники, набор которых продолжается, прошли предшествовавшую терапию химиопрепаратами, «Эрбитуксом» (Erbitus, цетуксимаб) или иммуноонкологическими медикаментами типа «Китруды» (Keytruda, пембролизумаб).
Типифарниб — ингибитор фарнезилтрансферазы, который подавляет Ras-киназу на этапе посттрансляционной модификации прежде, чем киназный сигнальный путь станет гиперактивным. Он ингибирует пренилирование концевого CaaX-мотива, тем самым не позволяя Ras-протеину присоединяться к клеточной мембране, а без этого тот не способен передавать сигналы от мембранных рецепторов.
Параллельно «Кьюра» исследует типифарниб в терапии периферической T-клеточной лимфомы, миелодиспластического синдрома, хронического миеломоноцитарного лейкоза. Типифарниб разработан «Джонсон энд Джонсон» (Johnson & Johnson): в июне 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) отказало в его регистрации под брендом «Зарнестра» (Zarnestra) против острого миелолейкоза у пожилых пациентов.
