Котировки «Мирати терапьютикс» (Mirati Therapeutics) подпрыгнули на 135% после раскрытия частичных результатов продолжающихся клинических испытаний экспериментального ситраватиниба (sitravatinib), изучаемого на немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ). Показана эффективность применения ситраватиниба в сочетании с «Опдиво» (Opdivo, ниволумаб) авторства «Бристол-Майерс Сквибб» (Bristol-Myers Squibb) на пациентах с НМРЛ, который прогрессирует после терапии ингибиторами иммунных контрольных точек (ИИКТ). Трое из одиннадцати участников зафиксировали частичный ответ.

Куда более многообещающим выглядит тестирование ситраватиниба на НМРЛ, характеризующемся мутацией с потерей функциональности гена CBL, которая приводит к усиленной активации множества онкогенных рецепторных тирозинкиназ (RTK). Получивший ситраватиниб пациент, до этого прошедший массированную терапию и вернувшийся к рецидивам, продемонстрировал частичный ответ с максимум 77-процентным уменьшением целевых опухолевых очагов.

Ситраватиниб: фантастический тирозинкиназный ингибитор
Ситраватиниб располагает потенциалом нацеливания на генетические мутации 9% популяции пациентов с немелкоклеточным раком легкого.

Ситраватиниб — тирозинкиназный ингибитор (TKI), таргетированный на определенные RTK, в том числе TAM-семейства (TYRO3, AXL и MER), сплит-семейства (VEGFR2, PDGFRA и KIT), а также RET, MET, DDR2 и TrkA.

Ситраватиниб: фантастический тирозинкиназный ингибитор
Механизм действия ситраватиниба (sitravatinib).

Есть мнение, что применение ситраватиниба позволит обойти резистентность к терапии ИИКТ за счет таргетированного истощения иммуносупрессивных опухолеассоциированных макрофагов типа M2, регуляторных T-лимфоцитов и супрессорных клеток миелоидного происхождения, а также увеличения антигенпрезентирующего объема дендритных клеток в опухолевом микроокружении.

Ситраватиниб (sitravatinib).На онкологическом конвейере препаратов-кандидатов «Мирати» также присутствуют тирозинкиназный ингибитор глесатиниб (glesatinib), таргетированный на протоонкогены c-Met и AXL, и моцетиностат (mocetinostat), избирательный ингибитор классов I и IV гистондеацетилазы (HDAC)

Ситраватиниб: фантастический тирозинкиназный ингибитор
Лекарственный конвейер «Мирати терапьютикс» (Mirati Therapeutics).

Успехи «Мирати» уместно сравнить с достижениями «Локсо онколоджи» (Loxo Oncology), которая совместно с «Эрей байофарма» (Array BioPharma) разрабатывает ларотректиниб (larotrectinib). Этот экспериментальный избирательный ингибитор тропомиозин-рецепторных киназ (TRK) — рецепторов TrkA, TrkB и TrkC — не нацелен на какой-либо конкретный тип онкологии: его мишенью являются любые раковые клетки, экспрессирующие TRK-ген. Это означает, что лекарство пригодно в случае самых разнообразных солидных опухолей, выбираемых генетическим тестированием пациентов на нейротрофические слитые (гибридные) TRK-белки (NTRK).

Ситраватиниб: фантастический тирозинкиназный ингибитор
Стимулирующие и ингибирующие факторы в противораковом иммунном цикле.

Таргетной терапией занимается «Игнайта» (Ignyta): ее энтректиниб (entrectinib), избирательный тирозинкиназный ингибитор TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 и ALK, проходит клинические испытания STARTRK-2 фазы II.

https://www.youtube.com/watch?v=_zPASAg8a5E

Важная информация
Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.
Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.
«Мосмедпрепараты»

Роман Дмитриев

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Романе и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.