«Аймовиг» (Aimovig, эренумаб), разработанный «Амджен» (Amgen) и «Новартис» (Novartis), убедительно справился с терапией рефрактерной мигрени. Препарат-кандидат ожидает вердикта Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), которое примет решение до 17 мая в отношении применения эренумаба для предотвращения мигрени у пациентов, ежемесячно сталкивающихся с четырьмя и более мигренозными днями.
В клинических исследованиях LIBERTY фазы IIIb среди 246 пациентов с эпизодической мигренью (от четырех до 14 мигренозных дней в месяц), не ответивших на максимум четырех предшествовавших курса превентивной терапии, эренумаб, назначавшийся в течение 12 недель, вышел к первичной конечной точке. В группе лекарственного соединения существенно большее число пациентов, нежели в группе плацебо, засвидетельствовало уменьшение как минимум на 50% числа дней с приступами мигрени. Кроме того, прием эренумаба обеспечил: сокращение количества мигренозных дней в месяц; уменьшение числа дней, требующих неотложной лекарственной терапии мигрени; улучшения согласно дневнику воздействия мигрени на функциональный статус (MPFID); рост числа пациентов с минимум 75- или 100-процентным снижением числа мигренозных дней.
Моноклональное антитело эренумаб ингибирует активность нейропептида, кодируемого геном кальцитонина (CGRP). «Аймовиг» столкнется с жесткой конкуренцией, так как готовятся к появлению еще три противомигренозных CGRP-ингибитора: эптинезумаб (eptinezumab), галканезумаб (galcanezumab) и фреманезумаб (fremanezumab) — их разрабатывают соответственно «Олдер байофармасьютикалс» (Alder Biopharmaceuticals), «Илай Лилли» (Eli Lilly) и «Тева фармасьютикал индастриз» (Teva Pharmaceutical Industries). Основная разница между всеми молекулами состоит в том, что эренумаб связывается напрямую с рецептором CGRP, тогда как остальные таргетированы на лиганд CGRP.
Согласно предварительным данным, у эренумаба относительно короткий период полувыведения (11 суток) — применять его придется один раз в месяц. Это же справедливо для фреманезумаба. Галканезумаб будет, похоже, назначаться чаще — два раза в месяц. Все указанные лекарства являются инъекционными подкожными — кроме эптинезумаба, который вводится внутривенно, зато его эффект может сохраняться на протяжении трех месяцев (период полувыведения составляет 26 суток).
Определенное преимущество эренумаба заключается в том, что нет необходимости вначале применять его в нагрузочной дозе.
Тем временем «Аллерган» (Allergan) продолжает заниматься пероральными CGRP-антагонистами, портфель которых был куплен в июле 2015 году у «Мерк и Ко» (Merck & Co.) за авансовых 250 млн долларов плюс будущие выплаты по мере реализации проектов. Так, уброгепант (ubrogepant) разрабатывается против острых приступов мигрени, атогепант (atogepant) — для профилактики мигрени. Результаты клинических испытаний соответственно фаз III и IIb будут готовы в этом году.
