«ЭббВи» (AbbVie) и «Ньюроукрайн байосайенсиз» (Neurocrine Biosciences) добились результативности опорных клинических исследований ELARIS UF-I (M12-815) фазы III, в которых экспериментальный элаголикс (elagolix) в сочетании с низкодозовой возвратной гормональной терапией (эстрадиол/норэтистерона ацетат) изучался в лечении фибромиомы матки среди предклимактерических женщин. По прошествии шестимесячного курса удалось на 68,5% (p<0,001) снизить частоту обильных менструальных кровотечений, что подтверждено тестом на щелочной гематин; в группе плацебо искомое уменьшение составило 8,7%. Клинический ответ был определен объемом менструальной крови менее чем 80 мл в течение шестого месяца и минимум 50-процентным уменьшением этого объема относительно исходного уровня.

Фибромиома матки, также называемая лейомиомой или миомой, — доброкачественные, гормонально-опосредованные опухоли мышечной ткани матки. Фибромиома является самым распространенным типом ненормального роста в области таза женщин. Патология поражает до 80% женщин к 50-летнему возрасту: по оценкам на дату 2013 года, число страдающих фибромиомой составляло 171 млн человек. Несмотря на традиционную бессимптомность, у приблизительно 25% заболевание проявляется в виде меноррагии, болезненных менструаций, вагинальных кровотечений вне менструального цикла, анемии и прочих симптомов.

Существующие варианты лечения фибромиомы обращаются к хирургическому вмешательству (гистерэктомии, миомэктомии), удалению эндометрия, эмболизации маточных артерий, высокоинтенсивному фокусированному ультразвуку, пероральным контрацептивам, прогестинам, избирательным модуляторам прогестеронового рецептора, агонистам гонадотропин-рилизинг гормона.

Элаголикс — пероральный, не пептидной природы антагонист рецептора гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), блокирующий эндогенную сигнализацию последнего посредством конкурентного связывания с его рецепторами в гипофизе. Элаголикс оказывает обратимое, дозозависимое, кратковременное подавление секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормора (ФСГ), тем самым вызывая снижение выделения яичниками эстрадиола и прогестерона.

Помимо фибромиомы элаголикс проверяется в терапии ассоциированной с эндометриозом боли, включая связанную и не связанную с менструацией тазовую боль и болезненный коитус (диспареуния). У молекулы есть потенциал найти применение и при других заболеваниях, опосредованных половыми гормонами яичников, таких как маточный аденомиоз, предменструальное дисфорическое расстройство, синдром поликистозных яичников, преждевременное половое созревание, а также для профилактики рака груди.

Согласно прогнозам EvaluatePharma, в 2022 году пиковые продажи элаголикса, который будет одобрен, скорее всего, в этом году, выйдут на 1,2 млрд долларов.

Проблемой элаголикса являются побочные эффекты гипоэстрогенной природы: приливы и снижение минеральной плотности костной ткани. Полный профиль безопасности будет подготовлен позже.

Тем временем «Майовант сайенсиз» (Myovant Sciences) и «Такеда фармастьютикал» (Takeda Pharmaceutical) занимаются релуголиксом (relugolix), пероральным антагонистом рецептора ГнРГ, который достаточно успешно проходит позднестадийные клинические испытания терапии фибромиомы, боли при эндометриозе, распространенного рака простаты.

Национальный форум и международная специализированная выставка «Импортозамещение-2018»

К 2024 году Россия вполне способна войти в число пяти крупнейших экономик планеты и добиться темпов экономического роста выше мировых. Для этого необходимо проводить в жизнь технологическую революцию, важнейшей основой которой является непрерывный процесс импортозамещения. Парадигма последнего предполагает значительный рост отечественного производства и создание новых рабочих мест.

В профильной программе мероприятия:
«Фарма-2030»: новые пути развития производства и повышения конкурентоспособности на внешних рынках;
→ Современные информационные технологии: фокус на «цифровую медицину».

Организаторы: Правительство Российской Федерации, Минпромторг, профильные министерства и ведомства.
Дата проведения: 11–13 сентября 2018 года.
Место проведения: «Крокус Экспо», павильон 2, г. Москва.
Официальный сайт: https://www.imzam-forum.ru/.