«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Элаголикс: бестселлер ближайшего будущего

Перспективный препарат-кандидат пригоден для лечения фибромиомы матки и ассоциированной с эндометриозом боли.

«ЭббВи» (AbbVie) и «Ньюроукрайн байосайенсиз» (Neurocrine Biosciences) добились результативности опорных клинических исследований ELARIS UF-I (M12-815) фазы III, в которых экспериментальный элаголикс (elagolix) в сочетании с низкодозовой возвратной гормональной терапией (эстрадиол/норэтистерона ацетат) изучался в лечении фибромиомы матки среди предклимактерических женщин. По прошествии шестимесячного курса удалось на 68,5% (p<0,001) снизить частоту обильных менструальных кровотечений, что подтверждено тестом на щелочной гематин; в группе плацебо искомое уменьшение составило 8,7%. Клинический ответ был определен объемом менструальной крови менее чем 80 мл в течение шестого месяца и минимум 50-процентным уменьшением этого объема относительно исходного уровня.

Фибромиома матки, также называемая лейомиомой или миомой, — доброкачественные, гормонально-опосредованные опухоли мышечной ткани матки. Фибромиома является самым распространенным типом ненормального роста в области таза женщин. Патология поражает до 80% женщин к 50-летнему возрасту: по оценкам на дату 2013 года, число страдающих фибромиомой составляло 171 млн человек. Несмотря на традиционную бессимптомность, у приблизительно 25% заболевание проявляется в виде меноррагии, болезненных менструаций, вагинальных кровотечений вне менструального цикла, анемии и прочих симптомов.

Существующие варианты лечения фибромиомы обращаются к хирургическому вмешательству (гистерэктомии, миомэктомии), удалению эндометрия, эмболизации маточных артерий, высокоинтенсивному фокусированному ультразвуку, пероральным контрацептивам, прогестинам, избирательным модуляторам прогестеронового рецептора, агонистам гонадотропин-рилизинг гормона.

Элаголикс — пероральный, не пептидной природы антагонист рецептора гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), блокирующий эндогенную сигнализацию последнего посредством конкурентного связывания с его рецепторами в гипофизе. Элаголикс оказывает обратимое, дозозависимое, кратковременное подавление секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормора (ФСГ), тем самым вызывая снижение выделения яичниками эстрадиола и прогестерона.

Помимо фибромиомы элаголикс проверяется в терапии ассоциированной с эндометриозом боли, включая связанную и не связанную с менструацией тазовую боль и болезненный коитус (диспареуния). У молекулы есть потенциал найти применение и при других заболеваниях, опосредованных половыми гормонами яичников, таких как маточный аденомиоз, предменструальное дисфорическое расстройство, синдром поликистозных яичников, преждевременное половое созревание, а также для профилактики рака груди.

Согласно прогнозам EvaluatePharma, в 2022 году пиковые продажи элаголикса, который будет одобрен, скорее всего, в этом году, выйдут на 1,2 млрд долларов.

Проблемой элаголикса являются побочные эффекты гипоэстрогенной природы: приливы и снижение минеральной плотности костной ткани. Полный профиль безопасности будет подготовлен позже.

Тем временем «Майовант сайенсиз» (Myovant Sciences) и «Такеда фармасьютикал» (Takeda Pharmaceutical) занимаются релуголиксом (relugolix), пероральным антагонистом рецептора ГнРГ, который достаточно успешно проходит позднестадийные клинические испытания терапии фибромиомы, боли при эндометриозе, распространенного рака простаты.

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться на комментарии  
Получать уведомления о

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, опубликованная Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решения о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ