Главное

«Вьюити» (Vuity, пилокарпин) — новый лекарственный препарат, предназначенный для терапии пресбиопии у взрослых.

«Вьюити», разработанный «Аллерган» (Allergan), принадлежащей «ЭббВи» (AbbVie), одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA).

30-дневный курс глазных капель «Вьюити» обойдется американскому пациенту в 86 долларов. Расходы придется возмещать из собственного кармана, поскольку «Вьюити» вряд ли получит страховое покрытие, так как в нем нет медицинской необходимости ввиду более дешевой альтернативы в виде очков.

«Вьюити» окажется востребованным среди людей, которых не устраивает, что приходится целый день то надевать очки для чтения, то снимать их, если, к примеру, по работе необходимо постоянно переключаться между ближним и дальним зрением.

«Вьюити» справляется с легко-умеренной тяжестью пресбиопии, препарат менее эффективне при возрасте после 65 лет. «Вьюити» следует использовать с осторожностью при вождении автомобиля ночью или выполнении опасных работ при плохом освещении. Могут также возникнуть некоторые проблемы со сменой фокуса между ближним и дальним зрением. Контактные линзы должны быть сняты перед применением «Вьюити», а затем вновь надеты по истечении 10 минут после закапывания препарата.

«Вьюити» (Vuity, пилокарпин).

 

Что такое пресбиопия

Пресбиопия («старческое зрение», возрастная дальнозоркость, старческая дальнозоркость) — это физиологическая недостаточность аккомодации, связанная со старением глаза, которая приводит к постепенному ухудшению способности четко фокусироваться на близких объектах. Пресбиопия, с которой сталкиваются люди старше 40 лет, настигает каждого четвертого жителя Земли. Состояние похоже на дальнозоркость (гиперметропию), которая начинается в детстве и проявляется симптомами размытости зрения на близком расстоянии.

Пресбиопия, будучи нормальной частью процесса старения, возникает из-за возрастных изменений хрусталика (снижение эластичности и повышение твердости) и силы ресничной мышцы глаза, в результате чего глаз, когда смотрит на близкие предметы, фокусирует свет позади, а не на сетчатке. Пресбиопия — один из видов аномалий рефракции наряду с близорукостью, дальнозоркостью и астигматизмом.

Пресбиопия может быть скорректирована при помощи очков, контактных линз, мультифокальных интраокулярных линз (искусственный хрусталик), а также рефракционной хирургии, изменяющей кривизну роговицы для более точной фокусировки света на сетчатке: кондуктивная кератопластика, лазерный кератомилёз in situ (LASIK), лазерная субэпителиальная кератэктомия (LASEK), фоторефракционная кератэктомия (PRK), линзы-вкладыши.

 

«Вьюити»: механизм действия пилокарпина при пресбиопии

Пилокарпин (pilocarpine, AGN-190584), реализованный в рецептуре глазных капель, — холинергический агонист мускаринового ряда, активирующий мускариновые рецепторы, расположенные на гладких мышцах, таких как круговая мышца радужной оболочки (сфинктер зрачка) и цилиарная (ресничная) мышца. Сокращение первой приводит к сужению зрачка, что улучшает остроту зрения вблизи и на среднем расстоянии при сохранении некоторой зрачковой реакции на свет. Сокращение второй переводит глаз в более близорукое состояние.

Ноу-хау «Вьюити» представлено оптимизированной рецептурой пилокарпина гидрохлорида (1,25%), доставляемого по технологии pHast, которая позволяет офтальмологическому раствору быстро адаптироваться к физиологическому pH слезной пленки в целях улучшения комфорта пациента, усиления лекарственной переносимости, минимизации затуманивания зрения.

Эффект «Вьюити», который начинает действовать уже через 15 минут после закапывания в глаза, продолжается до 6 часов, улучшая зрение вблизи и на среднее расстояние без влияния на зрение вдаль.

 

«Вьюити» и обычный пилокарпин: есть ли различия?

Пилокарпина гидрохлорид (pilocarpine hydrochloride) в виде офтальмологического раствора традиционно используется для лечения глаукомы. [1] Это один из самых старых методов лечения глаукомы, но из-за своих побочных эффектов пилокарпин не всегда хорошо переносится и в настоящее время не часто назначается при данном терапевтическом показании. [2] [3] [4]

Пилокарпин, будучи циклическим эфиром, весьма подвержен гидролизу при физиологическом pH. Для стабилизации пилокарпина в офтальмологическом растворе необходим низкий pH (~4). [5] Однако при низком pH пилокарпин протонирован или ионизирован, и потому плохо проникает через роговицу, [6] что ограничивает его биодоступность. [7]

Известно, что существующие лекарственные препараты, содержащие пилокарпин, при инстилляции капель вызывают боль в области бровей, головную боль, глазной дискомфорт, гиперемию и затуманивание зрения. Примеры дискомфорта, связанного с глазной поверхностью, который могут испытывать пациенты, включают жжение, щипание и раздражение. [3] [8] [9] [10] [11] [12] Исследования показали, что пилокарпин вызывал больше нежелательных явлений и чаще приводил к прекращению терапии по сравнению с другими вариантами лечения глаукомы. [9] [13] [14]. Пациенты также сообщали о более низком качестве жизни при использовании пилокарпина и более высоком предпочтении иного варианта лечения глаукомы. [13] Низкий рН офтальмологического раствора может быть причиной некоторых из этих побочных эффектов. [5]

Офтальмологический раствор пилокарпина в форме препарата «Вьюити» (Vuity) разработан с учетом вопросов с переносимостью пилокарпина так, чтобы быстро уравновешивать рН глазной поверхности, что, в свою очередь, увеличивает содержание неионизированного пилокарпина, улучшая его биодоступность [7] и снижая побочные эффекты, такие как глазной дискомфорт и помутнение зрения.

Пилотное клиническое испытание сравнило «Вьюити» с генерическим пилокарпином среди 5 пациентов с пресбиопией. Участникам закапывали «Вьюити» в один глаз, генерический пилокарпин во второй. Установлено, что среднее значение оценки нечеткого зрения при назначении «Вьюити» получилось статистически значимо ниже, чем при применении генерического пилокарпина.

«Мосмедпрепараты»

Зафиксированы такие нежелательные явления, как глазное давление и/или боль, боль в области бровей, затуманивание зрения, жжение, зуд, повышенная светочувствительность. При этом все они, кроме одного случая давления и/или боли в глазу и одного случая боли в области бровей, были зарегистрированы при применении генерического пилокарпина. Согласно биомикроскопическому исследованию, средний показатель гиперимии конъюнктивы были ниже при назначении «Вьюити», чем генерического пилокарпина.

Анализ in vitro показал, что pH «Вьюити» быстрее достигает равновесия с физиологическим pH слезной пленки (~6,5), тем самым не нарушая ее целостности. Это объясняет лучшую переносимость, меньший офтальмологический дискомфорт и сниженное число нежелательных явлений.

За счет мгновенного повышения pH, быстро увеличивающего неионизированную долю пилокарпина на глазной поверхности, офтальмологическая биодоступность «Вьюити» существенно выше, чем у генерического пилокарпина. Это приводит к эффективной доставке препарата в передний сегмент глаза и способствует его длительному действию.

 

«Вьюити»: эффективность и безопасность пилокарпина при пресбиопии

Основные результаты

Эффективность и безопасность «Вьюити» были проверены в двух клинических испытаниях GEMINI 1 (NCT03804268) и GEMINI 2 (NCT03857542) фазы III (рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых, многоцентровых), которые пригласили взрослых (40–55 лет) пациентов (n=750) с пресбиопией.

Участникам назначали плацебо или пилокарпин — по одной капле в каждый глаз один раз в день на протяжении 30 дней.

В обоих исследованиях доля пациентов, у которых мезопическая (при тусклом освещении) высококонтрастная бинокулярная скорректированная с учетом расстояния острота зрения вблизи (DCNVA) улучшилась на 3 и более строчки (по таблице LogMAR), причем без потери более чем 1 строчки (5 букв) скорректированной остроты зрения вдали (CDVA) при той же рефракционной коррекции, оказалась статистически значимо больше в группе пилокапина в сравнении с группой плацебо: 31% и 26% — против 8% и 11% (p<0,01). Оценка была проведена на 30-й день лечения по прошествии 3 часов после применения препарата.

«Вьюити»: первое фармакологическое лечение пресбиопии
  • Следует понимать, что улучшение DCNVA минимум на 2 строчки указывает на значимое для пациента изменение остроты зрения, если исходить из ряда психометрических методов оценки, всесторонне учитывающих индивидуальное восприятие таких улучшений.

Среди наиболее распространенных побочных реакций на назначение пилокарпина, впрочем, редких: головная боль, гиперемия конъюнктивы, затуманенное зрение, боль в глазах, нарушение зрения, раздражение глаз, повышенное слезотечение.

 

Функциональное зрение на ближнем расстоянии

Назначение «Вьюити» привело к тому, что больше пациентов, чем в группе плацебо, вышли к статусу функционального зрения вблизи (DCNVA 20/40 или лучше). При этом пик эффективности лечения повышался по ходу терапии, а тахифилаксии (быстрое снижение терапевтического эффекта при повторном применении лекарственного средства, то есть развитие толерантности) не наблюдалось.

Так, в 1-й день лечения в группе «Вьюити» 73,9%, 82,4%, 87,5%, 77,7%, 71,0%, 72,1% и 66,5% пациентов достигли данного статуса — соответственно по прошествии 0,25, 0,5, 1, 3, 6, 8 и 10 часов после закапывания пилокарпина. В группе плацебо пропорции следующие: 58,6% (p<0,0001), 63,8% (p<0,0001), 68,0% (p<0,0001), 64,6% (p=0,0001), 63,3% (p=0,0264), 66,0% и 64,8%.

На 30-й день лечения в группе «Вьюити» 80,9%, 86,6%, 92,7%, 87,6%, 79,6%, 78,2% и 74,9% пациентов засвидетельствовали статус функционального зрения вблизи — соответственно по прошествии 0,25, 0,5, 1, 3, 6, 8 и 10 часов после закапывания пилокарпина. В группе плацебо пропорции следующие: 74,5% (p=0,0415), 77,1% (p=0,0011), 78,9% (p<0,0001), 75,2% (p<0,0001), 76,3%, 74,0% и 73,8%.

 

Тяжесть пресбиопии

Терапевтическая эффективность «Вьюити» коррелировала с исходной тяжестью пресбиопии. Так, при лечении препаратом «Вьюити» пациенты с более тяжелой формой пресбиопии с большей вероятностью начинали видеть большее число строчек, тогда как пациенты с менее тяжелой формой пресбиопии с большей вероятностью достигали функционального зрения вблизи (DCNVA 20/40 или лучше).

К примеру, по прошествии 1 часа после закапывания пилокарпина, когда терапевтическая эффективность достигала своего пика, пропорция испытуемых в подгруппе с исходной тяжестью пресбиопии 20/40 или лучше, показавших улучшение DCNVA на 1 и более строчек, составила 75,0%, тогда как при исходной тяжести 20/80 или хуже данная пропорция составила 93,2%. Улучшение DCNVA на 3 и более строчек оказалось справедливым для 24,7% и 59,6% пациентов — в подгруппах 20/50 и 20/100 соответственно.

По прошествии 1 часа после закапывания пилокарпина к статусу функционального зрения вблизи вышли 85,4%, 69,5% и 46,6% человек в подгруппах 20/50, 20/63 и 20/80 исходной тяжести пресбиопии. После 3 часов — 75,3%, 46,3% и 35,2%, после 6 часов — 62,9%, 37,8% и 20,5%.

 

Зрение на среднем расстоянии

«Вьюити» обеспечил улучшение зрения на среднем расстоянии, если исходить из дистанции в 66 см — той, на которой обычно происходит работа за компьютером.

Так, согласно показателю скорректированной с учетом расстояния остроты зрения на среднем расстоянии (DCIVA), которое было оценено на 30-й день лечения, назначение «Вьюити» привело к улучшению зрения на 7,7, 6,5, 4,8, 4,3 и 4,0 буквы (5 букв — 1 строчка) — соответственно по прошествии 1, 3, 6, 8 и 10 часов после закапывания пилокарпина. В группе плацебо результаты следующие: 3,3 (p<0,0001), 3,0 (p<0,0001), 2,9 (p<0,0001), 2,8 (p=0,0001) и 2,4 буквы (p<0,0001).

«Мосмедпрепараты»

 

LASIK

«Вьюити» справился с улучшением остроты зрения вблизи у пациентов с пресбиопией, которые ранее прошли лазерную рефракционную хирургическую процедуру LASIK.

Так, на 30-й день лечения показатель DCNVA улучшился на 3 и более строчки у 16,7%, 38,9%, 41,7%, 37,8%, 16,2%, 13,9% и 8,3% пациентов в группе «Вьюити» — соответственно по прошествии 0,25, 0,5, 1, 3, 6, 8 и 10 часов после закапывания пилокарпина. В группе плацебо пропорции участников были следующими: 0,0% (p=0,0087), 2,6% (p=0,0001), 10,5% (p=0,0022), 5,1% (p=0,0005), 7,7%, 2,6% и 0,0%.

Указанное улучшение остроты зрения вблизи статистически значимо не различалось между лечившимися препаратом «Вьюити» подгруппами пациентов, ранее прошедших LASIK и не проходивших эту процедуру: 16,8%, 32,7%, 39,0%, 28,0%, 17,4%, 12,6% и 10,5%.

 

Опыт пациентов

В ходе опроса участников (n=125) клинических испытаний GEMINI выяснилось, что 76% получавших «Вьюити» прекратили пользоваться очками для чтения в пределах 10-часового терапевтического периода; 84% выразили уверенность, что будут применять «Вьюити», когда он поступит в продажу; 83% сообщили, что собираются закапывать пилокарпин не реже 5 дней в неделю.

 

Дополнительные материалы

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата «Вьюити» (Vuity, пилокарпин) в США. [PDF]

Важная информация
Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и справочно-информационная аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты», таргетированная на ключевые события глобальной отрасли фармации, биотехнологий, медицины и здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой или продвижением лекарственных препаратов, методов лечения, медицинских услуг.
  • Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-просветительский и ознакомительный характер.
  • Медицинская информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств.
  • Медицинская информация, содержащаяся на Mosmedpreparaty.ru, не предназначена для использования в качестве замены консультации со специалистом в области здравоохранения.
  • Ничто на Mosmedpreparaty.ru не должно истолковываться как предоставление медицинского совета или рекомендации и не может служить основанием для принятия каких-либо решений или осуществления каких-либо действий без участия специалиста в области здравоохранения.
Присутствие на веб-ресурсе Mosmedpreparaty.ru и ознакомление с его содержимым означает, что вы прочитали «Пользовательское соглашение» и приняли его условия.

Татьяна фон Ройсс

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Татьяне и ее контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Присоединиться к обсуждению

2 комментария

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.

  1. Здравствуйте!
    Благодарю за интересный материал!
    Переходя в практическую плоскость: Капли глазные Пилокарпина гидрохлорид при местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, – имеют ли СУЩЕСТВЕННЫЕ отличия от Вьюити ™
    (глазной раствор пилокарпина гидрохлорида) 1,25%, кроме концентрации?
    Если да, то какие?
    Благодарю!

    1. Добрый день, Владимир!
      Благодарим за хороший и правильный вопрос.
      Мы добавили в текст соответствующий раздел, подробно разъясняющий различия между препаратом и генерическим пилокарпином.