Озанимод: ждите следующего года

«Селджен» (Celgene) перенесла на первый квартал 2019 года повторную подачу в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) регистрационного досье на экспериментальный озанимод (ozanimod) — избирательный модулятор сфингозин-1-фосфатного рецептора (S1PR) подтипов 1 (S1PR₁) и 5 (S1PR₅), предназначенный для терапии рецидивирующего рассеянного склероза (RMS). В конце февраля регулятор отказался рассматривать регистрационную заявку. Сообщество надеялось, что новинка появится ближе к концу текущего года.

Отложенный на год запуск более безопасной альтернативы «Гилениа» (Gilenya, финголимод) авторства «Новартис» (Novartis) чреват неминуемыми потерями для бизнеса. Всё просто: совсем скоро начнут появляться менее дорогостоящие генерические копии финголимода, и «Селджен» будет затруднительно убеждать врачей и пациентов лечиться озанимодом — пусть даже он характеризуется меньшим риском побочных явлений. Кроме того, «Новартис» готовится приступить к процедуре регистрации сипонимода (siponimod), такого же модулятора S1PR₁ и S1PR₅, но ориентированного на терапию вторично-прогрессирующего рассеянного склероза (SPMS).

Если с большего, то никаких проблем с озанимодом по сути нет: лекарственное соединение эффективно и безопасно. Однако «Селджен» допустила халатность и небрежность (или ее саботировали?), предоставив на рассмотрение экспертов FDA неполное досье, в котором упущены моменты, связанные с процессом метаболизма озанимода. В организме человека (но не животных) молекула распадается на основной метаболит (CC-112273), фармакокинетический профиль которого аналогичен таковому у озанимода. К счастью, CC-112273 занимает приблизительно 90% площади под фармакокинетической кривой, то есть благотворное воздействие озанимода на течение рецидивирующего рассеянного склероза определяется в основном как раз этим активным метаболитом. Другими словами, клинические испытания озанимода справедливы и для CC-112273. Очевидно, «Селджен» необходимо время, чтобы дополнить регистрационное досье доклиническими сведениями и анализом имеющихся фармакокинетических и фармакодинамических данных.