Рассеянный склероз и озанимод: особых успехов не предвидится
Celgene вряд ли сможет заставить стать бестселлером грядущий препарат в его назначении против рассеянного склероза.
После сокрушительной катастрофы монгерсена (mongersen) «Селджен» (Celgene) весьма нуждается в позитивных новостях. Вот почему инвесторы очень внимательно отслеживают этапы разработки экспериментального озанимода (ozanimod), изучаемого в ведении рецидивирующего рассеянного склероза (RMS).
Озанимод представляет собой пероральный избирательный агонист рецепторов 1 и 5 сфингозин-1-фосфата (S1PR1 и S1PR5). Иммуномодулирующий механизм действия озанимода обусловлен интернализацией и деградацией сфингозин-1-фосфата (S1P) в убиквитин-протеасомном метаболическом пути, что приводит к подавлению миграции определенного подтипа активированных лимфоцитов (T-хелперов CD4+ и T-киллеров CD8+) к местам воспаления, причем с сохранением целостности иммунологического надзора.

Озанимод равно как секвестирует лимфоциты в периферические лимфоидные органы, устраняя их из областей хронического воспаления, так и способствует усилению ремиелинизации и предотвращению синаптических дефектов. Лекарственное соединение тестируется против таких аутоиммунных заболеваний, как рассеянный склероз, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Утверждается, что озанимод является более действенным и безопасным, нежели «Гилениа» (Gilenya, финголимод), продвигаемый «Новартис» (Novartis) и характеризующийся неспецифичностью модулирования S1P: молекула связывается с его рецепторами 1, 3, 4 и 5.
Безопасность
У «Гилениа» есть явные проблемы с безопасностью: после первой дозы необходим шестичасовой мониторинг за всеми пациентами в связи с риском возникновения мерцательной брадиаритмии и атриовентрикулярной блокады — следует ежечасно снимать показания сердечного пульса и кровяного давления. Финголимод также способен вызвать подъем уровней печеночных трансаминаз и билирубина, тем самым приведя к поражению печени.