Мутации гена MET, приводящие к пропуску экзона 14 (METΔex14), вызывают появление рецепторов c-Met, лишенных сайта отрицательной регуляции, что является драйвером онкогенеза. В 3–4% случаев немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) наблюдаются мутации METΔex14, чувствительные, впрочем, к ингибированию c-Met. «Мерк КГаА» (Merck KGaA) занимается соответствующей проверкой низкомолекулярного препарата-кандидата тепотиниб (tepotinib), высокоизбирательного ингибитора рецепторной тирозинкиназы c-Met.

Клинические испытания VISION фазы II тестируют тепотиниб среди взрослых пациентов с НМРЛ на стадии IIIB/IV с мутациями METΔex14 и без EGFR-активирующих мутаций или ALK-перестроек, прежде не лечившихся или уже проходивших одну-две линии системной терапии. Из 34 участников доступны результаты для 22 человек, из которых для 15 они поддаются оценке. Заявлено о подтвержденном частичном ответе на уровне 60,0% (n=9/15) и стабилизации заболевания в пределах 20,0% (n=3/15).

«Мосмедпрепараты»

Частота альтераций METΔex14 при НМРЛ приблизительно такая же, как для ALK-перестроек, и с учетом того, что ежегодно в мире диагностируется приблизительно 1,8 млн новых случаев рака легкого, существует явная медицинская потребность в эффективных и высокотаргетированных лекарственных средствах. «Мерк КГаА» была бы не против найти партнера для продолжения разработки тепотиниба, продажи которого могут выйти, согласно отраслевым прогнозам, на 530 млн евро в 2030 году.

«Мосмедпрепараты»

Роман Дмитриев

Научный эксперт R&A-офиса Mosmedpreparaty.ru.

Дополнительная информация о Романе и его контактные данные доступны в разделе «Научно-исследовательский офис».

Есть что сказать? Высказывайтесь смело!

Расскажите нам, что вы думаете о написанном. Не исключено, у вас есть комментарии, дополнения или даже замечания. Mosmedpreparaty.ru приветствует читательские отклики и критику.

Обращаем особое внимание, что Mosmedpreparaty.ru вступает в переписку по любым вопросам за исключением обозначенных в п. 5 «Пользовательского соглашения», на которые никогда и ни при каких обстоятельствах не реагирует и не отвечает.

Ваш адрес email не будет опубликован.