«Мосмедпрепараты»
Лекарства с интеллектом.
Мы знаем о лекарствах почти всё.
Беспристрастность — наше кредо.

Amgen против KRAS-мутантного немелкоклеточного рака легких

Готовится новый высокоспецифичный таргетный препарат.

Изображение: Tatu Pantsar.

«Амджен» (Amgen) дополнила результаты клинических исследований NCT03600883 фазы I (нерандомизированных, открытых, многоцентровых), в которых препарат-кандидат AMG 510 изучается в лечении взрослых пациентов с местнораспространенными или метастатическими солидными опухолями с мутацией KRASG12C, уже получившими не менее двух линий терапии. Ранее «Амджен» сообщала о предварительных успехах, а сейчас таковые стали еще явственнее.

Так, половина (n=5/10) пациентов с немелкоклеточным раком легких (НМРЛ), для которых доступны данные для анализа, вышли к частичному ответу (PR), еще у четырех зафиксирована стабилизация заболевания (SD) — итоговая частота контроля заболевания (DCR) составила 90% (n=9/10). Все респонденты продолжают придерживаться терапии, оставаясь в рамках лечения на протяжении 7,3–27,4 недели. У одного участника частичный ответ перешел в полный ответ (CR) на 18-й неделе после снятия данных.

Ситуация с колоректальным раком пока не впечатляет: 13 из 18 пациентов, клинические исходы которых проанализированы, отметились лишь стабилизацией заболевания.

Прогнозировать будущее AMG 510, находящегося в самом начале длительной разработки, — затея неблагодарная, но некоторые отраслевые эксперты полагают, что он способен отметиться продажами в объемах 2,3 млрд долларов к 2028 году.

Amgen против KRAS-мутантного немелкоклеточного рака легких
Отраслевой конвейер экспериментальных KRAS-таргетированных препаратов. Изображение: Vantage/EvaluatePharma.

Ras-белки, будучи ГТФазами, выступают молекулярными переключателями клеточной сигнализации в ответ на внеклеточные сигналы и управляют клеточной пролиферацией, выживаемостью и дифференцировкой. Три гена кодируют Ras-белки: KRAS, HRAS и NRAS — активирующие мутации этих генов, приводящие к неконтролируемой пролиферации клеток, встречаются в 30% случаев раковых заболеваний. G12C-мутация KRAS, с которой связан плохой прогноз и лекарственная резистентность, обнаруживается в 14% случаев легочной аденокарциномы, 5% — колоректального рака, 2% — рака поджелудочной железы. Одобренной таргетной терапии пока не существует: долгое время считалось, что онкоген KRAS как мишень недостижим — ввиду его почти сферической структуры, напоминающей теннисный мяч и лишенной удачных точек связывания. Низкомолекулярный AMG 510 специфически и ковалентно (необратимо) связывает KRASG12C, запирая его в неактивном ГДФ-связанном состоянии.

Mosmedpreparaty.ru — специализированная научно-исследовательская и аналитическая служба группы компаний «Мосмедпрепараты».
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не является рекламой лекарственных препаратов или медицинских услуг.
Ничто на Mosmedpreparaty.ru не может служить единственным руководством к действию.
Сведения и публикации Mosmedpreparaty.ru носят исключительно научно-информационный характер.
Информация, транслируемая Mosmedpreparaty.ru, предназначена только для специалистов в области здравоохранения и сфере обращения лекарственных средств и не может быть использована пациентами самостоятельно при принятии решений о применении лекарственных препаратов и методов лечения.
ПРИНИМАЮ