Продвигаемый «Пфайзер» (Pfizer) с 2006 года «Чантикс» (Chantix, варениклин) для лечения никотиновой зависимости пытается избавиться от предупреждения по части негативных побочных эффектов, информация о которых в листке-вкладыше выделена черной рамкой. Американский гигант провел исследование, затронувшее 8 тыс. пациентов и сравнившее варениклин с «Зибан» (Zyban, бупропион) авторства «ГлаксоСмитКляйн» (GlaxoSmithKline) и никотинзаместительной терапией пластырем: заявлено, мол, препарат не увеличивает риски психоневрологических состояний. Однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) подвергло сомнению указанные выводы. Что показательно, Европейские регуляторы еще в мае сняли данное предупреждение с варениклина, проходящего под брендом «Чампикс» (Champix).
В прошлом году «Пфайзер» пробовала избавиться от «чернорамочного» предостережения, подчеркивающего возможные проблемы в отношении самоубийства и суицидальных мыслей. Между тем FDA не только его сохранило, но и дополнило, добавив назидания о взаимодействии с алкоголем, выражающееся в необычном или агрессивном поведении.
«Чантикс», который в прошлом году заработал 671 млн долларов, с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2-никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга. Поскольку варениклин обладает более высоким сродством к тем же участком рецептора, с которым конкурентно связывается никотин, первый блокирует способность второго стимулировать α4β2-рецепторы и тем самым активировать мезолимбическую дофаминовую систему, лежащую в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости.